来那替尼（Niratinib），又称为奈拉替尼、Nerlynx、Hernix，是一种靶向药物，主要用于治疗HER2阳性的早期乳腺癌。该药物于2017年7月17日在美国获得批准上市，2021年1月在中国上市，并已被纳入医保范畴。本文将详细介绍来那替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这种治疗方式旨在降低乳腺癌复发的风险，提高患者的生存率。

适应人群

来那替尼主要适用于已经完成曲妥珠单抗治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者。这类患者通常在手术后接受过化疗和曲妥珠单抗治疗，来那替尼作为后续的强化辅助治疗，进一步降低复发的风险。

适应症的临床研究

来那替尼的适应症基于多项临床研究，其中最重要的是一项名为ExteNET的研究。该研究显示，来那替尼在减少乳腺癌复发方面具有显著效果。研究表明，使用来那替尼的患者在治疗后的复发率明显低于未使用该药物的患者。

总结

来那替尼的适应症明确，适用于HER2阳性的早期乳腺癌患者，特别是在完成曲妥珠单抗治疗后的强化辅助治疗。临床研究证明了其有效性和安全性，为患者提供了更多的治疗选择。

用法用量与不良反应

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用药物，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

剂量调整

根据患者的个体安全性和耐受情况，可能需要调整来那替尼的剂量。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用来那替尼。其他临床情况也可能导致剂量调整，建议患者阅读药品说明书或咨询医学顾问。

常见不良反应

来那替尼最常见的不良反应（>5%）包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%），疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

特殊人群的注意事项

对于哺乳期妇女，建议服用来那替尼的女性不要母乳喂养，直至最后一次用药之后至少1个月。儿童用药的安全性和疗效尚未明确，老年人（≥65岁）在使用来那替尼时应特别注意，因为这部分人群的不良反应发生率较高，特别是呕吐、腹泻、肾衰和脱水。

药物相互作用

来那替尼可能与P-糖蛋白（P-gp）的底物发生相互作用，增加这些药物的浓度，导致不良反应风险增加。例如，与地高辛同时使用会增加地高辛的浓度，可能导致心脏毒性。因此，患者在使用来那替尼时应避免与P-gp底物同时使用，或在医生指导下进行剂量调整。

用药注意事项

来那替尼的正确使用不仅取决于剂量和用法，还需要注意一些日常注意事项，以确保药物的效果和安全性。

随餐服用

来那替尼应随餐服用，以提高药物的吸收率。建议患者在每天相同的时间服用药物，以便形成规律的用药习惯，减少漏服的可能性。

避免漏服

如果患者忘记服药，不应在当天补服漏服的剂量，而应按正常剂量于次日继续服用。频繁的漏服会影响药物的治疗效果，因此患者应尽量避免漏服。

定期监测肝功能

使用来那替尼的患者应定期监测肝功能，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。在治疗前3个月内，每2周监测一次肝功能，之后根据临床需要每月监测一次。如果出现肝功能异常，应及时调整治疗方案。

注意药物相互作用

来那替尼可能与多种药物发生相互作用，特别是P-糖蛋白底物。患者在使用其他药物时应告知医生，以便医生评估药物相互作用的风险并进行必要的调整。

关注不良反应

患者应密切关注药物引起的不良反应，特别是腹泻、恶心、呕吐等常见的不良反应。如果出现严重的不良反应，应立即停药并咨询医生。对于老年人和特殊人群，应特别注意不良反应的管理。

哺乳期妇女和儿童

哺乳期妇女在使用来那替尼期间应停止母乳喂养，直至最后一次用药后至少1个月。儿童患者的安全性和疗效尚未明确，因此不建议儿童使用该药物。

老年人的用药管理

老年人（≥65岁）在使用来那替尼时应特别注意，因为这部分人群的不良反应发生率较高。医生应密切监测老年人的不良反应，并根据具体情况调整治疗方案。

总结

来那替尼是一种有效的HER2阳性早期乳腺癌治疗药物，但使用过程中需要注意剂量、用法、不良反应和药物相互作用。通过遵循医生的指导和注意事项，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应的风险。