来那替尼（Niratinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌成年患者。本文将详细介绍来那替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这种治疗方案有助于进一步降低乳腺癌复发的风险，提高患者的生存率。

主要适应症

来那替尼的适应症主要包括：

• HER2阳性早期乳腺癌成年患者
• 在接受含曲妥珠单抗辅助治疗后的强化辅助治疗

适应人群

来那替尼主要适用于已经完成含曲妥珠单抗辅助治疗的成年患者。对于未接受过曲妥珠单抗治疗的患者，不推荐使用来那替尼。

来那替尼的适应症明确，适用于特定的患者群体，旨在提供更加精准的治疗方案。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用来那替尼，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。

剂量调整

根据患者的个体安全性与耐受情况，可能需要中断给药和/或减少剂量来控制某些不良反应。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用来那替尼。

漏服处理

如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应指导患者按每日剂量于次日重新服用来那替尼。如在给药后发生呕吐，不再额外补服，患者应按计划接受下一次给药。

来那替尼的用法用量需严格按照医嘱执行，以确保治疗效果和患者安全。

不良反应

来那替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

常见不良反应

来那替尼最常见的不良反应（>5%）包括：

• 腹泻
• 恶心
• 腹痛
• 疲乏
• 呕吐
• 皮疹
• 口腔炎
• 食欲下降
• 肌肉痉挛
• 消化不良
• AST或ALT升高
• 指甲病变
• 皮肤干燥
• 腹胀
• 体重减轻
• 尿路感染

严重不良反应

严重的不良反应虽然发生率较低，但仍需引起高度重视。常见的严重不良反应包括：

• 腹泻（1.6%）
• 呕吐（0.9%）
• 脱水（0.6%）
• 蜂窝织炎（0.4%）
• 肾衰（0.4%）
• 丹毒（0.4%）
• 丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）
• 天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）
• 恶心（0.3%）
• 疲乏（0.2%）
• 腹痛（0.2%）

患者在使用来那替尼期间应密切监测不良反应，并及时与医生沟通，以便采取相应的处理措施。

注意事项

在使用来那替尼时，患者需要注意一些重要的事项，以确保治疗的安全性和有效性。

肝功能监测

在开始使用来那替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素，然后根据临床需要每月监测一次。如果患者出现转氨酶和胆红素升高，应更频繁地进行检测，并根据不良反应的严重程度调整治疗方案。

肾功能监测

轻度、中度或重度肾损伤患者或接受透析的终末期肾病（ESRD）患者不建议调整剂量。但应定期监测肾功能，确保患者的安全。

哺乳期妇女

由于来那替尼用药可能导致母乳喂养的婴儿出现严重不良反应，建议服用来那替尼的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药之后至少1个月。

药物相互作用

来那替尼是P-糖蛋白（P-gp）的底物，与地高辛等P-gp底物伴随用药可能会增加地高辛的浓度，从而增加心脏毒性的风险。因此，患者在使用来那替尼期间应避免与这些药物同时使用，并在必要时咨询医生进行剂量调整。

老年患者

在ExteNET研究中，来那替尼组平均年龄为52岁，其中1236名患者小于65岁，172名患者大于等于65岁，25名患者75岁或以上。大于等于65岁的患者中，因不良反应导致来那替尼治疗终止的比例为44.8%，严重不良反应的发生率为9.9%。因此，老年患者在使用来那替尼时应特别谨慎，并定期监测身体状况。

通过合理的监测和管理，患者可以最大限度地发挥来那替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生。