来那替尼（Niratinib），是一种靶向治疗药物，主要用于治疗早期HER2阳性乳腺癌成年患者。该药物在全球多个国家和地区已获得批准，尤其是在2017年7月17日在美国首次获批，2021年1月在中国上市，并被纳入医保范围。来那替尼通过抑制HER2信号通路，减少癌细胞的增殖和扩散，从而提高治疗效果。本文将详细介绍来那替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

来那替尼的适应症、功效与作用

适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。HER2阳性乳腺癌是一种较为严重的乳腺癌类型，HER2蛋白过度表达会导致癌细胞快速增殖和扩散。来那替尼通过抑制HER2信号通路，减少癌细胞的生长和分裂，从而降低复发风险。

功效与作用

来那替尼的主要作用机制是通过不可逆地结合到HER1、HER2和HER4受体，阻止这些受体的同源和异源二聚化，从而抑制下游信号通路的激活。这不仅减少了癌细胞的增殖，还提高了患者的整体生存率。多项临床研究表明，来那替尼能够显著延长无病生存期，减少癌症复发的风险。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用奈拉替尼，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。这种严格的用药方案有助于维持药物的有效浓度，确保治疗效果。

用药注意事项

不良反应与处理

来那替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应可能包括腹泻、呕吐、脱水、肾衰等。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用奈拉替尼。

药物相互作用

来那替尼可能与多种药物发生相互作用。特别是与P-糖蛋白（P-gp）底物如地高辛、达比加群、非索非那定等药物合用时，会增加这些药物的浓度，从而增加不良反应的风险。患者在使用来那替尼期间应避免使用这些药物，或在医生的指导下进行剂量调整。

特殊人群用药

对于哺乳期妇女，建议在服用奈拉替尼期间不要母乳喂养，直至最后一次用药后至少1个月。这是因为奈拉替尼可能通过母乳传递给婴儿，导致严重不良反应。此外，老年患者（≥65岁）使用奈拉替尼时应特别谨慎，因为老年人更容易出现严重不良反应，如呕吐、腹泻、肾衰和脱水。对于儿童患者，目前尚不明确奈拉替尼的安全性和疗效，因此不推荐使用。

通过以上介绍，可以看出来那替尼是一种有效的HER2阳性乳腺癌辅助治疗药物，但在使用过程中需要注意不良反应的管理和药物相互作用的预防。患者应严格遵循医嘱，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。