来那替尼（Nerlynx，Neratinib）是一种用于治疗早期乳腺癌的药物，特别是针对人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的患者。本文将详细介绍来那替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

来那替尼的作用与功效

主要适应症

来那替尼的主要适应症是用于早期乳腺癌的强化辅助治疗。该药物适用于已经接受过含曲妥珠单抗辅助治疗的HER2阳性成年患者。来那替尼通过抑制HER2信号通路，减少肿瘤细胞的增殖，从而降低乳腺癌复发的风险。

作用机制

来那替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制HER1、HER2和HER4的活性。这种多靶点抑制作用使其在治疗HER2阳性乳腺癌方面表现出显著的效果。通过阻断这些受体的信号传导，来那替尼可以有效阻止癌细胞的生长和扩散。

临床效果

多项临床研究表明，来那替尼在辅助治疗HER2阳性乳腺癌方面具有显著疗效。在接受曲妥珠单抗治疗后的患者中，使用来那替尼进行强化辅助治疗可以显著降低乳腺癌复发的风险。此外，来那替尼还被证明可以提高患者的无病生存率，改善生活质量。

来那替尼的用法用量与副作用

推荐剂量及方案

来那替尼的推荐剂量为240毫克（6片），每天一次，随餐服用。患者应在每天大致相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。若患者漏服一次剂量，不应补服，而是按每日剂量于次日重新服用。药物应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开。

不良反应及处理

来那替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良等。严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

如果患者出现严重的不良反应，应立即联系医生。医生可能会根据具体情况调整剂量或暂停用药。对于腹泻等常见副作用，患者可以通过饮食调整和服用止泻药来缓解症状。

剂量调整建议

根据患者的个体安全性和耐受情况，可能需要调整来那替尼的剂量。如果患者出现无法从治疗相关毒性中恢复至0-1级、导致治疗延迟超过3周的毒性或无法耐受每天120毫克的情况，应停止使用来那替尼。其他临床情况也可能会导致剂量调整，具体调整方案应咨询医生。

用药注意事项

肝功能监测

在接受来那替尼治疗的患者中，肝功能异常是一个重要的关注点。在开始治疗前，应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。此后，应根据临床需要每月监测一次。如果出现转氨酶和胆红素升高，应更频繁地进行检测，并根据严重程度调整治疗方案。

间质性肺病/肺炎监测

来那替尼的使用可能引发间质性肺病（ILD）或肺炎，这是一种严重的不良反应。对于任何表现为呼吸道症状恶化的患者（如呼吸困难、咳嗽和发热），应及时进行ILD/肺炎的诊断。一旦确诊为ILD/肺炎，应立即停止来那替尼治疗。如果未发现其他潜在原因，应永久停用来那替尼。

药物相互作用

来那替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是在P-gp底物方面。例如，来那替尼可以抑制达比加群和非索非那定等药物的转运。因此，患者在使用来那替尼期间应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

日常注意事项

药物存储

来那替尼应密封保存在25℃以下的环境中，避免暴露在极端高温或低温中。药物应存放在干燥、通风良好的地方，防止受潮。此外，应避免将药物暴露在阳光直射下，选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物。

定期复诊

患者在使用来那替尼期间应定期复诊，以便医生监测药物的效果和副作用。定期检查肝功能和肺部状况，可以及时发现和处理潜在的不良反应，确保治疗的安全性和有效性。

生活方式调整

在使用来那替尼期间，患者应注意生活方式的调整。保持健康的饮食习惯，增加膳食纤维的摄入，有助于缓解腹泻等胃肠道副作用。适量的运动可以增强体质，提高生活质量。此外，保持良好的心理状态，积极配合医生的治疗计划，也是成功治疗的重要因素。