达克替尼（Vizimpro）是由辉瑞公司开发的一种针对非小细胞肺癌的靶向治疗药物。它属于第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要作用于人体表皮生长因子受体（HER）家族，特别是EGFR、HER2和HER4。本文将详细介绍达克替尼的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

达克替尼的作用与功效

作用机制

达克替尼是一种不可逆的HER家族抑制剂，能够与EGFR突变蛋白不可逆地结合，从而更持久地抑制肿瘤生长。与第一代可逆结合的TKI相比，达克替尼在理论上有更好的治疗效果和更长的抑制时间。此外，达克替尼不仅能抑制EGFR，还能抑制HER2和HER4，有助于延缓HER2旁路激活引起的耐药问题，并对HER2及EGFR20ins突变的患者有效。

适应症

达克替尼适用于通过FDA批准的试验检测到的具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌的一线治疗。临床研究表明，达克替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），改善生活质量。

用法用量

达克替尼的推荐剂量为45mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在有无食物的情况下服用达克替尼，建议每天在同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过一剂，无需额外补服，继续按原计划服用下一剂即可。

用药注意事项

常见副作用

达克替尼最常见的不良反应（发生率>20%）包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。这些副作用通常可以通过调整剂量或使用对症治疗药物来控制。严重的不良反应可能需要暂停或停止治疗。

药物相互作用

达克替尼与质子泵抑制剂（PPI）同时使用会降低达克替尼的浓度，从而可能降低其疗效。因此，应避免达克替尼与PPI同时使用。可以使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂作为替代。在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或10小时后给予达克替尼。同时使用达克替尼会增加CYP2D6底物药物的浓度，增加这些药物的毒性风险。因此，应避免达克替尼与CYP2D6底物同时使用。

特殊人群用药

孕妇应避免使用达克替尼，因为动物研究显示其可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女在使用达克替尼期间及治疗结束后至少17天内不应哺乳。具有生育能力的女性在接受达克替尼治疗期间及最后一次给药后至少17天内应使用有效的避孕措施。老年人（≥65岁）使用达克替尼时，3级和4级不良反应的发生率较高，需密切监测并适当调整剂量。

存储条件

达克替尼应保存在30℃以下，避免高温和潮湿环境。药品有效期为36个月。

价格参考

达克替尼的价格因地区和版本不同而有所差异。辉瑞达克替尼45mg*30粒的价格约为839美元一盒，国内版达克替尼（辉瑞）多泽润15mg*30片的价格约为123美元一盒，孟加拉珠峰达克替尼45mg*30片的价格约为90美元一盒。