琥珀酸他舒格替尼（Tasurgratinib Succinate）是一种新型的靶向治疗药物，由日本知名医药集团卫材株式会社研发，主要用于治疗化疗后病情进展的、携带 FGFR2 基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物已于 2024 年 9 月 24 日在日本获得上市许可，但目前尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药。

琥珀酸他舒格替尼基本信息

药物名称

中文名称：琥珀酸他舒格替尼
英文名称：Tasfigo
其他别称：tasurgratinib succinate

规格与价格

日本版原研药规格为 35mg * 56 片，价格约为 7064 美元一盒。

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带 FGFR2 基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物在胆道疾病治疗中表现出显著疗效，未来有望在中国获得批准并上市。

用法用量

成人通常每日口服一次 140mg 琥珀酸他舒格替尼，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。

剂型与性状

琥珀酸他舒格替尼为黄色薄膜包衣片剂，每片 35mg，表面印有“TAS 35”字样。

用药注意事项

高磷血症

服用琥珀酸他舒格替尼期间，患者可能出现高磷血症。建议定期测量血清磷浓度，并密切注意血清磷浓度的波动。如果发现血清磷浓度过高，应及时调整剂量或停药。

眼科检查

患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间可能发生视网膜脱落等眼部异常。建议定期进行眼科检查，如果发现任何眼部异常，应立即就医。

特殊人群用药

孕妇

对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。

哺乳期女性

建议哺乳期女性避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁，婴儿通过摄入含有药物的乳汁，可能会面临严重的副作用风险。

具有生殖潜力的男性和女性

对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少 6 天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后 6 天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。

儿童使用

该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚，目前尚未针对儿童患者进行琥珀酸他舒格替尼的临床试验。

肝功能损害

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。对于肝功能受损的患者，使用琥珀酸他舒格替尼时应谨慎，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和 M2 是 P-gp 的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制 CYP3A、CYP4F12 和 MATE1，并诱导 CYP1A2、CYP2B6 和 CYP3A。有研究表明他鲁格拉替尼可能抑制 P-gp 和 BCRP。M2 抑制 MATE1（体外）。因此，在使用琥珀酸他舒格替尼时，应避免与其他可能影响这些代谢途径的药物同时使用。

贮存方法

琥珀酸他舒格替尼应存放在室温下，避免高温和潮湿。药品保质期为 36 个月，在用药前应注意药品质量，避免使用变质的药物。

不良反应

常见不良反应包括干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿、口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎、咽炎、鼻炎、脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症、关节痛、脱发、皮肤干燥、皮疹等。