琥珀酸他舒格替尼（tasurgratinib succinate）是一种新型的靶向治疗药物，主要用于治疗化疗后病情进展的、携带 FGFR2 基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、药物相互作用、贮存方法、有效期以及一些重要的注意事项。

琥珀酸他舒格替尼概述

适应症

琥珀酸他舒格替尼的主要适应症是治疗化疗后病情进展的、携带 FGFR2 基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。这种药物通过抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的活性，从而阻止肿瘤的生长和扩散。

用法用量

琥珀酸他舒格替尼的推荐剂量为成人每日口服一次 140mg，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。如果出现不良反应，可根据以下标准进行剂量调整：

• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和 M2 是 P-gp 的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制 CYP3A、CYP4F12 和 MATE1，并诱导 CYP1A2、CYP2B6 和 CYP3A。有研究表明他鲁格拉替尼可能抑制 P-gp 和 BCRP。M2 抑制 MATE1（体外）。因此，患者在使用琥珀酸他舒格替尼时应避免与这些药物同时使用，以减少潜在的药物相互作用。

用药注意事项

肝功能损害

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。对于肝功能受损的患者，使用琥珀酸他舒格替尼时应谨慎，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

特殊人群用药

孕妇：对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。

哺乳期女性：建议哺乳期女性避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁。如果婴儿通过摄入含有药物的乳汁，可能会面临严重的副作用风险。

具有生殖潜力的男性和女性：对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少 6 天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后 6 天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。

儿童使用

该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚，目前尚未针对儿童患者进行琥珀酸他舒格替尼的临床试验。

高磷血症

服用琥珀酸他舒格替尼期间应定期测量血清磷浓度，并密切注意血清磷浓度的波动。患者还有可能发生视网膜脱落，服用本药期间应密切监测患者，包括定期进行眼科检查。如果发现任何眼部异常，应指示患者立即就医。

贮存方法和有效期

琥珀酸他舒格替尼应存放在室温下，药品保质期为 36 个月。建议将琥珀酸他舒格替尼原包装放置在室温下储存。在用药前应注意药品质量，避免使用变质的药物。

价格信息

日本版原研药的规格为 35mg*56 片，价格约为 7064 美元一盒。截至目前，琥珀酸他舒格替尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。