琥珀酸他舒格替尼（Tasfigo）是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物由日本知名医药集团卫材株式会社研发，于2024年9月24日在日本获得上市许可。目前，琥珀酸他舒格替尼尚未在中国上市，因此国内患者暂时无法通过正规渠道购买到该药物。

琥珀酸他舒格替尼简介

药物基本信息

琥珀酸他舒格替尼的化学名称为tasurgratinib succinate，英文商品名为Tasfigo。该药物具有选择性地抑制成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）、FGFR2和FGFR3的能力，从而抑制肿瘤的生长和扩散。琥珀酸他舒格替尼的规格为35mg*56片，每盒价格约为7064美元。

适应症与用法用量

琥珀酸他舒格替尼的主要适应症是治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。根据临床试验数据，该药物能够显著提高患者的客观缓解率（ORR达到30.2%）。成人患者通常每日口服一次140mg琥珀酸他舒格替尼，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。如果出现不良反应，可以按照以下减量标准进行调整：

• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

药物相互作用与不良反应

琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2在体外与人血浆蛋白的结合率分别达到了约93.7%和约90.0%的水平。该药物可能与其他药物发生相互作用，尤其是P-gp和BCRP的底物或抑制剂。常见的不良反应包括干眼症、角膜炎、口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、咽炎、鼻炎、脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症、关节痛、脱发、皮肤干燥和皮疹等。服用期间应定期监测血清磷浓度，并密切关注眼部健康。

用药注意事项

特殊人群用药

琥珀酸他舒格替尼在孕妇或可能怀孕的女性中的使用需要特别谨慎。只有在明确评估治疗带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予该药物。哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁，导致婴儿出现严重的副作用。对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。

肝功能损害患者的用药

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。因此，对于肝功能受损的患者，使用琥珀酸他舒格替尼时应谨慎，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

日常注意事项

琥珀酸他舒格替尼应存放在室温下，避免阳光直射和潮湿环境。药品的有效期为36个月，患者在用药前应仔细检查药品是否过期，避免使用变质的药物。此外，患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间应定期进行体检，特别是血液检查和眼科检查，以便及时发现并处理可能的不良反应。