琥珀酸他舒格替尼（Tasf igo）是一种用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者的靶向药物。该药物由日本知名医药集团卫材株式会社研发，于2024年9月24日在日本获得上市许可。目前，琥珀酸他舒格替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上暂无仿制药。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

琥珀酸他舒格替尼概述

基本信息

琥珀酸他舒格替尼（Tasf igo）的化学名为琥珀酸他舒格替尼，英文名称为tasurgratinib succinate。该药物的规格为35mg*56片，价格约为7064美元一盒。琥珀酸他舒格替尼是一种选择性的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，主要适用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。这类患者通常在接受化疗后病情仍继续恶化，且肿瘤难以通过手术切除。琥珀酸他舒格替尼能够有效抑制FGFR2信号通路，从而阻止肿瘤的进一步发展。

用法用量

琥珀酸他舒格替尼的推荐剂量为成人每日一次口服140mg，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。如果出现不良反应，可按以下步骤减量：

• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间，应定期监测血清磷浓度，以预防高磷血症的发生。同时，医生会根据患者的不良反应情况及时调整治疗方案。

用药注意事项

高磷血症的预防与监测

琥珀酸他舒格替尼可能导致高磷血症，因此患者在服用该药物期间应定期测量血清磷浓度，并密切关注血清磷浓度的变化。如果发现血清磷浓度异常升高，应及时与医生联系，以便采取相应的治疗措施。

眼部异常的监测

患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间可能出现视网膜脱落等眼部异常。因此，建议患者定期进行眼科检查，一旦发现任何眼部不适或异常，应立即就医。医生会根据眼部检查结果，判断是否需要调整药物剂量或暂停治疗。

特殊人群用药

孕妇：对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑使用琥珀酸他舒格替尼。

哺乳期女性：建议哺乳期女性避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物可能进入乳汁，导致婴儿出现严重副作用。

具有生殖潜力的男性和女性：对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。

肝功能损害患者的用药

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。因此，对于肝功能受损的患者，应谨慎使用琥珀酸他舒格替尼，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和M2是P-gp的底物，琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。有研究表明他鲁格拉替尼可能抑制P-gp和BCRP。M2抑制MATE1（体外）。因此，患者在使用琥珀酸他舒格替尼时应避免与上述药物同时使用，以减少药物相互作用的风险。

贮存方法

琥珀酸他舒格替尼应存放在室温下，避免阳光直射和潮湿。药品保质期为36个月，在用药前应注意药品的质量，避免使用变质的药物。

常见不良反应

琥珀酸他舒格替尼的常见不良反应包括干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿等眼部症状；口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎等消化系统症状；咽炎、鼻炎等呼吸道症状；脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症等代谢异常；关节痛、脱发、皮肤干燥、皮疹等其他症状。如果患者出现严重不良反应，应立即停药并就医。

总结

琥珀酸他舒格替尼是一种针对携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者的靶向药物。患者在使用该药物时应遵循医生的指导，定期监测血清磷浓度和眼部健康，注意肝功能状况和药物相互作用，严格遵守贮存方法。通过科学合理的用药，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，降低不良反应的风险。