




维奈克拉片(Venetoclax),又称维奈托克、Venclexta、Venclyxto、唯可来,是一种靶向B细胞淋巴瘤-2(BCL-2)蛋白的口服药物,主要适用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。本文将详细介绍维奈克拉片的用法用量及相关注意事项。
维奈克拉片的推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服用,以减少肿瘤溶解综合征(TLS)的风险。具体剂量如下:
在每个疗程的第1-7天,维奈克拉片需与阿扎胞苷联用,阿扎胞苷为皮下注射,剂量为75 mg/m²。急性髓系白血病的剂量爬坡期如下:
维奈克拉片应在餐后30分钟内服用,尽可能在每天同一时间服用。应整片吞服,不得咀嚼、碾碎或在吞服前掰碎。如果患者在常规服药时间的8小时内漏服一次本品,应指导患者尽快补服,并恢复每日常规给药。若患者漏服本品已超过8小时,则不需要补服,只需在第二天恢复常规给药。如患者在正常给药后发生呕吐,在呕吐当天不需要再次服用本品,在常规服药时间进行下次给药。
由于TLS的风险增加,肾功能降低的患者(CLcr<80 ml/min,按Cockcroft-Gault公式计算)在开始使用维奈克拉治疗时需要更强化的预防和监测,以降低TLS的风险。轻、中、重度肾功能损害(CLcr≥15 ml/min)患者不建议调整剂量。
轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害患者不建议调整剂量,减少严重肝功能损害患者的维奈克拉剂量(Child-Pugh C);更频繁地监测这些患者的不良反应。
在联合和单药治疗研究中,老年和年轻患者在安全性和有效性方面没有观察到有临床意义的差异,但老年患者自身情况特殊,建议在医生的指导下进行使用。
妊娠女性服用维奈克拉可能会造成胚胎-胎儿毒性。建议育龄女性在使用本品治疗期间以及末次给药后至少30天内避免妊娠。由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应,建议妇女在使用维奈克拉治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
CYP3A抑制剂可明显升高维奈克拉的血药浓度,可能会导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长。因此应尽量避免合用,强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不能避免同时使用,可适当减少维奈克拉剂量。
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