曲格列汀（Trelagliptin succinate），由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名为Zafatek。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平。它主要用于治疗2型糖尿病，特别是在饮食和运动疗法效果不佳时，可以考虑使用曲格列汀。

曲格列汀的作用和功效

治疗2型糖尿病

曲格列汀的主要适应症是2型糖尿病。在事先充分进行糖尿病治疗的基本饮食疗法和运动疗法后，如果效果不佳，则应考虑使用曲格列汀。该药物通过抑制DPP-4酶的活性，增加体内胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的水平，进而促进胰岛素的分泌，降低血糖。

药物机制

曲格列汀属于DPP-4抑制剂药物类别。DPP-4酶会分解GLP-1，而GLP-1是一种肠道激素，能够在餐后促进胰岛素的分泌，从而降低血糖。通过抑制DPP-4酶的活性，曲格列汀能够延长GLP-1的作用时间，从而更有效地控制血糖水平。

临床效果

多项研究表明，与安慰剂组相比，曲格列汀组和阿格列汀组在治疗结束时均显著降低了平均HbA1c浓度（p<0.0001）。组间不良事件的发生率相似，曲格列汀没有低血糖的报道，且药物耐受性良好。

安全性方面，主要不良反应为鼻咽炎，大多数的不良反应都很温和，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

用药注意事项

适用人群

曲格列汀适用于2型糖尿病患者，特别是在饮食和运动疗法效果不佳时。对于中度及以上肾功能障碍的患者，由于排泄延迟而使药物在血液中的浓度上升，应根据肾功能的程度进行减量用药。

禁忌症

对曲格列汀过敏的患者禁止使用。酮酸症中毒、高渗昏迷的患者禁用曲格列汀。严重感染、严重外伤、外科大手术的患者禁用曲格列汀。重度肾功能不全、终末期肾病的患者禁用曲格列汀。妊娠期妇女禁用曲格列汀。

特殊人群用药

孕妇或可能已经怀孕的女性，在治疗上的益处超过危险性的情况下才可以使用。哺乳期女性需要考虑对治疗的益处和母乳营养的益处，考虑继续或停止哺乳。儿童尚未进行临床试验，因此不推荐使用。老年人需注意出现副作用，并在充分观察病程的同时谨慎给药，可能会造成肾功能下降。

在使用曲格列汀时需要注意低血糖、急性胰腺炎，停药反应、定期检查血糖、合用GLP-1受体激动剂、药物包装、高空作业等。不同肾功能损伤的程度需要调整用药。如果是脑垂体功能不全或肾上腺功能不全、营养不良状态、饥饿状态、不规则饮食、身体虚弱、剧烈运动、过度的酒精摄取者，可能会出现低血糖，要慎重用药。有腹部手术或肠梗阻病史者有引起肠梗阻的危险。