维奈克拉片的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-10

维奈克拉片(Venetoclax),别称唯可来,是一种具有抗肿瘤活性的药物,主要功效和作用体现在对肿瘤细胞的抑制和杀灭上,特别是对过度表达B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)的肿瘤细胞具有细胞毒活性。本文将详细介绍维奈克拉片的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

维奈克拉片的作用与功效

1. 抗肿瘤机制

维奈克拉片通过选择性抑制BCL-2蛋白的功能,恢复肿瘤细胞的凋亡过程。BCL-2蛋白是一种抗凋亡蛋白,过度表达会导致肿瘤细胞逃避自然的凋亡机制,从而促进肿瘤的生长和扩散。维奈克拉片能够特异性地结合BCL-2蛋白,使其失去功能,进而触发肿瘤细胞的凋亡,有效抑制肿瘤的生长。

2. 适用范围

维奈克拉片主要用于治疗急性髓性白血病(AML)和慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。特别是在联合阿扎胞苷治疗因合并症不适合接受强诱导化疗,或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓性白血病患者时,效果显著。此外,维奈克拉片还被用于治疗某些类型的淋巴瘤和其他血液系统恶性肿瘤。

3. 临床效果

多项临床研究表明,维奈克拉片能够显著提高患者的生存率和缓解率。在急性髓性白血病患者中,与单独使用阿扎胞苷相比,联合使用维奈克拉片可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期。在慢性淋巴细胞性白血病患者中,维奈克拉片也显示出优异的疗效,尤其是在那些对传统治疗无效的患者中。

用药注意事项及禁忌

1. 禁忌人群

1.1 对维奈克拉片中所含成分过敏者禁用。过敏体质者慎用。如果您服药后出现严重的皮疹、瘙痒、呼吸困难等情况,请及时就医。

1.2 本品可能具有胚胎毒性,影响胎儿的正常生长发育,因此孕妇应尽量避免使用。此外,本品还能从乳汁分泌,接受母乳喂养的婴儿有发生潜在的严重不良反应的风险,因此哺乳期妇女用药期间应避免母乳喂养。

1.3 目前尚且缺乏有效的安全性、有效性研究,不建议儿童使用本品治疗。

2. 特殊人群用药

2.1 老年患者:在联合和单药治疗研究中,老年和年轻患者在安全性和有效性方面没有观察到有临床意义的差异,但老年患者自身情况特殊,建议在医生的指导下进行使用。

2.2 肾功能损害:由于TLS的风险增加,肾功能降低的患者(CLcr<80ml/min,按Cockcroft-Gault公式计算)在开始使用维奈克拉治疗时需要更强化的预防和监测,以降低TLS的风险。轻、中、重度肾功能损害(CLcr≥15ml/min)患者不建议调整剂量。

2.3 肝损伤:轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害患者不建议调整剂量,减少严重肝功能损害患者的维奈克拉剂量(Child-Pugh C);更频繁地监测这些患者的不良反应。

3. 药物相互作用

3.1 CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂:CYP3A抑制剂可明显升高维奈克拉的血药浓度,可能会导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长。应尽量避免合用,强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不能避免同时使用,可适当减少维奈克拉剂量。

3.2 CYP3A诱导剂:CYP3A诱导剂可明显降低维奈克拉的血药浓度,导致降低疗效,应避免合用,强CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用,可适当增加维奈克拉剂量。

3.3 P-gp底物:同时使用维奈克拉可能会增加P-gp底物的毒性,避免与P-gp底物同时使用维奈克拉。

日常注意事项

1. 饮食与生活习惯

1.1 患者在使用维奈克拉片期间应保持良好的饮食习惯,避免食用刺激性强的食物,以免加重胃肠道不适。

1.2 保持充足的休息,避免过度劳累,有助于提高身体的免疫力,更好地应对治疗过程中的不良反应。

2. 定期检查与监测

2.1 在开始治疗前、治疗期间和治疗后一段时间内,患者应定期进行血液检查,监测血生化指标的变化,以便及时发现和处理不良反应。

2.2 对于高肿瘤负荷的患者,应特别注意监测肿瘤溶解综合征(TLS)的风险,包括血尿酸水平、电解质平衡等指标。

3. 心理支持与护理

3.1 患者在治疗过程中可能会面临较大的心理压力,家人和医护人员应给予充分的理解和支持,帮助患者保持积极的心态。

3.2 定期进行心理评估,必要时可寻求专业的心理咨询和干预,以减轻患者的焦虑和抑郁情绪。

通过以上详细的介绍,我们可以看到维奈克拉片在抗肿瘤治疗中具有重要的作用和显著的疗效。然而,患者在使用该药物时必须严格遵守医生的指导,注意用药禁忌和日常护理,以最大限度地发挥药物的治疗效果,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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