佐妥昔单抗（Zolbetuximab）是一种针对 Claudin 18.2 的细胞溶解抗体，适用于 HER2 阴性的胃癌或胃食管连接部癌患者。本文将详细介绍佐妥昔单抗的使用方法、适应症、药理作用、不良反应以及用药注意事项。

佐妥昔单抗（Zolbetuximab）简介

药品概述

Vyloy（佐妥昔单抗）是全球首个获得批准的针对 Claudin 18.2 的靶向疗法，由安斯泰来（Astellas）公司生产。这是一种嵌合 IgG1 单克隆抗体，能够与癌细胞表面的 Claudin 18.2 结合，诱导癌细胞死亡。该药物主要用于治疗局部晚期、不可切除或转移性 HER2 阴性的胃腺癌或胃食管结合部（GEJ）腺癌成人患者。

适应症

佐妥昔单抗与含氟嘧啶和铂类化疗联合使用，作为一线治疗方案，适用于以下情况的患者：

• 局部晚期、不可切除或转移性胃腺癌或胃食管结合部腺癌；
• HER2 阴性；
• 肿瘤检测结果为 Claudin 18.2 阳性。

目前尚不清楚佐妥昔单抗对儿童是否安全有效。

药理作用

佐妥昔单抗通过靶向并结合肿瘤细胞表面的 Claudin 18.2 蛋白质，触发两种主要的细胞毒性机制：

• 抗体依赖性细胞毒性（ADCC）：身体的免疫细胞（如自然杀伤细胞）会识别并摧毁被标记的癌细胞。
• 补体依赖性细胞毒性（CDC）：补体系统的激活会导致癌细胞外膜破坏，最终导致癌细胞死亡。

与单独使用佐妥昔单抗或化疗相比，佐妥昔单抗与化疗联合使用在表达 Claudin 18.2 的小鼠肿瘤模型中表现出更高的抗肿瘤活性。

用药注意事项

用法用量

佐妥昔单抗通常通过静脉输注给药，剂量和频率如下：

• 首次剂量：800 mg/m²，输注时间至少 2 小时。
• 后续剂量：
  • 每 3 周一次，剂量为 600 mg/m²。
  • 每 2 周一次，剂量为 400 mg/m²。

医生会根据患者的个体情况调整剂量，并密切监测不良反应，特别是在首次给药时。

不良反应

佐妥昔单抗的常见不良反应包括：

• 恶心和呕吐
• 疲劳
• 发热
• 食欲不振
• 腹泻
• 周围感觉神经病变（手臂或腿部刺痛或麻木）
• 腹痛
• 便秘
• 体重下降
• 过敏反应

如果出现严重的不良反应，如皮疹、呼吸困难、低血压等，应立即停止输注并寻求医疗帮助。

药物相互作用

佐妥昔单抗可能与其他免疫抑制药物或化疗药物发生相互作用。因此，在使用其他药物时，患者应告知医生，以避免潜在的药物相互作用。

存储条件

佐妥昔单抗的小瓶应存放在原包装箱内，温度保持在 2ºC 至 8ºC（36ºF 至 46ºF），不得冷冻。重组小瓶如果不在立即使用，可以在室温 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）下保存最多 5 小时。准备好的输液袋在室温下保存不超过 6 小时，冷藏保存不超过 16 小时，不得冷冻。

价格信息

佐妥昔单抗的价格因地区和购买渠道而异。在中国，该药物已被纳入医保目录，报销比例因地区不同而有所差异。在印度和孟加拉国，存在合法的仿制药，价格大约为原研药价格的 30% 至 50%。例如，原研药的价格约为 5000 美元/瓶，仿制药的价格则在 1500 至 2500 美元/瓶之间。

结语

佐妥昔单抗是一种针对 Claudin 18.2 的创新靶向治疗药物，为 HER2 阴性的胃癌或胃食管结合部癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用该药物时应遵循医生的指导，注意药物的正确使用方法和存储条件，以确保治疗效果和安全性。