布格替尼（Brigatinib），一种创新的肺癌治疗药物，于2022年3月获得国家药品监督管理局批准，适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该药物通过抑制异常的ALK蛋白，从而减缓肿瘤生长，为患者带来了新的希望。本文将详细介绍布格替尼的使用方法和用药指南，帮助患者更好地了解如何安全有效地使用这一药物。

布格替尼的使用方法

推荐剂量

布格替尼的推荐剂量为每日180毫克，但在首次用药前7天内，应先以每日90毫克的剂量进行服用。这种逐步递增的剂量方案有助于减轻初期可能出现的不良反应。在用药期间，布格替尼应在饭前至少1小时或饭后至少2小时服用，每天在同一时间服用。如果患者出现不良反应，应根据医生的指导调整剂量或暂停用药。

用药方式

布格替尼为口服药物，每次90毫克，每日一次，饭前或饭后均可服用。患者应整片吞服药片，不要压碎或咀嚼。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。这种规律的用药方式有助于维持稳定的药物浓度，提高治疗效果。

剂量调整

如果患者在服用布格替尼后出现不良反应，可以根据医生的指导调整剂量。常见的剂量调整方案包括暂停用药、减少剂量或延长用药间隔。例如，如果出现3级或4级的肌酸磷酸激酶（CPK）升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服用布格替尼。在症状缓解或恢复至1级后，可以以相同的剂量或降低的剂量继续治疗。

用药注意事项

高血压管理

在布格替尼治疗前应控制血压。治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。待症状消退或改善至1级后，以相同剂量继续治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓的监测

在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免与已知可引起心动过缓的药物合用，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用相关药物或调整剂量，可以在症状消退后以相同剂量继续治疗；否则，应降低布格替尼剂量。

视觉障碍的处理

建议患者报告任何视觉症状。如果出现新的或恶化的2级或以上视觉症状，应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续治疗。如发生4级视觉障碍，应永久停止布格替尼治疗。

肝毒性的监控

在布格替尼治疗期间，尤其是在前3个月内，应监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，应暂停布格替尼治疗。待症状消退或恢复至1级或以下（≤3×ULN）或基线时，以降低剂量恢复治疗。如果在无胆汁淤积或溶血的情况下发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2×ULN，则永久停用布格替尼。

高血糖症的管理

开始使用布格替尼前应评估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。根据需要开始或优化降糖药物治疗。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖，则应暂停服用布格替尼直至充分控制高血糖，并考虑降低布格替尼的剂量或永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

布格替尼作为一种有效的ALK阳性非小细胞肺癌治疗药物，其使用方法和注意事项对于患者的安全和疗效至关重要。通过遵循上述用药指南和注意事项，患者可以更好地管理和应对可能出现的不良反应，从而最大限度地发挥布格替尼的治疗效果。