布格替尼（Brigatinib），又名安伯瑞，是一种高效ALK抑制剂，同时被誉为EGFR第四代靶向药。其研发代号为AP26113，由日本武田制药/Ariad Pharmaceuticals公司生产。在中国，布格替尼于2022年3月获批上市，可作为医保乙类药物进行报销。药品规格包括30mg和90mg两种，价格分别为838.67美元和1940.83美元（自费）。

布格替尼的用法用量

推荐剂量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在布格替尼治疗期间，可能需要根据不同的情况调整剂量：

• 不良反应剂量调整：如果出现严重的不良反应，应暂停或减少剂量。具体调整方案应咨询专业医师。
• CYP3A抑制剂的剂量调整：避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时给予中效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。
• 肝损害患者的剂量调整：对于轻度肝损害（Child-Pugh A）或中度肝损害（Child-Pugh B）患者，不建议调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。
• 肾损害患者的剂量调整：对于轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率CLcr为30-89mL/min），不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率CLcr为15-29mL/min），将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

用药注意事项

高血压

在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓

在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

肝毒性

在布格替尼治疗期间，尤其是前3个月内，监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，暂停布格替尼治疗。在消退或恢复至1级或以下（≤3×ULN）或基线时，以降低剂量恢复布格替尼治疗。如果在无胆汁淤积或溶血的情况下发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2×ULN，则永久停用布格替尼。

高血糖症

开始使用布格替尼前应评估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。根据需要开始或优化降糖药物治疗。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖，则应暂停服用布格替尼直至充分控制高血糖，并考虑降低布格替尼的剂量或永久停用布格替尼。

通过遵循上述用法用量和注意事项，患者可以最大限度地发挥布格替尼的治疗效果，同时减少潜在的不良反应。在使用过程中，如有任何疑问或不适，应及时咨询专业医师。