乌帕替尼药物相互作用
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发布日期:2025-01-09

乌帕替尼(Upadacitinib)是一种选择性的 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂,主要用于治疗多种自身免疫性疾病,如类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎等。然而,在使用乌帕替尼时,需要注意其与其他药物之间的相互作用,以避免潜在的治疗效果下降或不良反应的增加。

乌帕替尼药物相互作用

CYP3A4 诱导剂

乌帕替尼的主要代谢途径是通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 酶系统。当乌帕替尼与强 CYP3A4 诱导剂(如利福平)合用时,乌帕替尼的血药浓度会显著降低,从而可能导致治疗效果减弱。因此,不建议乌帕替尼与强 CYP3A4 诱导剂联合使用。如果必须使用这些药物,应密切监测患者的病情变化,并考虑调整乌帕替尼的剂量。

CYP3A4 抑制剂

与强 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚)合用时,乌帕替尼的血药浓度会增加,这可能增加不良反应的风险。例如,酮康唑是一种强效的 CYP3A4 抑制剂,与乌帕替尼合用时,应将乌帕替尼的剂量从标准的 15mg 每日一次调整为 15mg 每隔一天一次,以减少潜在的不良反应。在乌帕替尼治疗期间,应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料,因为葡萄柚中的成分可以显著增加乌帕替尼的血药浓度。

其他药物相互作用

除了 CYP3A4 诱导剂和抑制剂外,乌帕替尼还可能与其他药物发生相互作用。例如,与活疫苗同时使用时,可能会增加感染的风险。因此,在乌帕替尼治疗期间或之前,应避免使用活疫苗。此外,与非甾体抗炎药(NSAIDs)或皮质类固醇等药物合用时,可能会增加胃肠道穿孔的风险,因此应谨慎使用。

用药注意事项

肝功能损害

对于轻度或中度肝功能损害的患者(Child-Pugh A 或 B),无需调整乌帕替尼的剂量。然而,对于严重肝功能损害的患者(Child-Pugh C),不建议使用乌帕替尼。对于溃疡性结肠炎或克罗恩病患者,轻度至中度肝功能损害的患者应遵医嘱调整剂量,以确保安全性和有效性。

严重感染

在接受乌帕替尼治疗的患者中,已报告严重甚至致命的感染。因此,对于活动性严重感染的患者,应避免使用乌帕替尼。在使用乌帕替尼之前,医生应评估患者的感染风险,并在治疗期间和之后密切监测感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染,应及时中断乌帕替尼治疗,直至感染得到控制。

实验室检查异常

在使用乌帕替尼期间,应定期监测患者的血液指标,包括中性粒细胞计数、淋巴细胞计数、血红蛋白水平和肝酶水平。如果发现中性粒细胞计数、淋巴细胞计数或血红蛋白水平低,应中断乌帕替尼治疗。如果肝酶水平升高,应暂停使用乌帕替尼,直至排除药物性肝损伤的可能性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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