塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物在中国于2018年5月正式上市，适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的使用方法、适应症、剂量调整以及注意事项。

塞瑞替尼（Ceritinib）的基本信息

药品名称

通用名：色瑞替尼胶囊
商品名：Zykadia®
英文名：Ceritinib Capsules（曾用名：LDK378）

适应症

塞瑞替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物特别适用于那些已经接受过克唑替尼治疗但病情进展，或对克唑替尼不耐受的患者。

主要成分

塞瑞替尼胶囊的主要成分是塞瑞替尼，这是一种针对ALK、IGF-1R、INSR和ROS1靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。

剂型与性状

塞瑞替尼胶囊是一种口服胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

用药注意事项

ALK检测

在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行ALK突变检测，以确认患者是否为ALK阳性的NSCLC患者。这一过程应在有使用经验的医疗机构中，并在特定的专业技术人员指导下进行。

剂量与用法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上，患者应补服漏服的剂量。
• 如果治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果需要下调剂量，应以150毫克的下调幅度逐渐减少日剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，应以150毫克的幅度逐渐减少剂量。

对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

与食物/饮料的相互作用

塞瑞替尼应与食物同服，食物可增加其生物利用度。应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可能抑制肠壁CYP3A，增加塞瑞替尼的生物利用度。

与其他药物的相互作用

在使用塞瑞替尼期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存。贮存温度不得高于25℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应远离阳光直射，存放在避光的地方。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇在必要时应谨慎使用塞瑞替尼。

目前尚不清楚塞瑞替尼或其代谢物是否存在于人乳汁中，或对母乳喂养婴儿的影响以及对母乳分泌的影响。由于潜在的严重不良反应，建议哺乳期妇女在权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对母亲的益处后，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

对驾驶和机器操作能力的影响

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微，但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为可能出现疲劳或视觉障碍。

价格参考

塞瑞替尼胶囊的参考价格约为18,500美元。请注意，实际价格可能因地区、医院和药店的不同而有所变化。

希望本文能为您提供关于塞瑞替尼（Ceritinib）的全面信息，帮助您更好地了解该药物的使用方法和注意事项。如果您有任何疑问或需要进一步的帮助，请咨询专业医生。