塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。2018年5月，塞瑞替尼正式在中国上市，为ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症、用法用量、特殊人群用药及注意事项。

塞瑞替尼的基本信息

适应症

塞瑞替尼适用于以下情况：

• 此前接受过克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者。
• 对克唑替尼不耐受的ALK阳性NSCLC患者。

在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行ALK突变检测，以确认患者是否为ALK阳性NSCLC。只有确认为ALK阳性的患者才可接受塞瑞替尼治疗。

主要成分

塞瑞替尼的主要成分是塞瑞替尼（Ceritinib），其化学名为N-(3-Chloro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl)-2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidine-4-carboxamide。塞瑞替尼的分子式为C₂₇H₃₃ClN₆O₂，分子量为502.04 g/mol。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克（mg），每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

用药注意事项

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150mg的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。如果患者无法耐受每日随餐服用150mg剂量，应停用塞瑞替尼。

与食物和饮料的相互作用

塞瑞替尼应与食物同服，食物可增加塞瑞替尼的生物利用度。应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。同时，应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量。

特殊人群用药

塞瑞替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但动物研究表明塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，除非患者的病情确实需要，否则应避免在妊娠期使用塞瑞替尼。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对母亲的益处，决定是否停止哺乳或停止治疗。
• 儿童用药：尚未确认18岁以下儿童和青少年使用塞瑞替尼的安全性和有效性。目前无相关数据。
• 老年人用药：年龄≥65岁的患者中的安全性特征与年龄小于65岁的患者相似。

存储方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在25℃以下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

总之，塞瑞替尼作为一种有效的ALK阳性NSCLC治疗药物，其在临床上的应用需要严格遵循医嘱和说明书。患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。希望本文能为患者和医疗专业人士提供有益的信息。