




塞瑞替尼(Ceritinib)是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。它适用于那些先前接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的用法用量和用药指南,帮助患者更好地理解和使用该药物。
根据最新的临床指南,塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450毫克(mg)。患者应每天在同一时间口服给药,药物应与食物同时服用。这种用药方式有助于提高药物的生物利用度,减少胃肠道不良反应的发生率。患者在开始使用塞瑞替尼之前,必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行ALK突变检测,确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受本品治疗。
如果患者忘记服药,且距离下次服药时间超过12小时,应立即补服漏服的剂量。如果忘记服药的时间不足12小时,则无需补服,继续按常规时间服用下次剂量。如果在治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,而是继续服用下次计划剂量。
在治疗过程中,如果患者出现严重的不良反应,可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。每次剂量下调的幅度为150毫克。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者,应停用本品。此外,如果患者需要同时使用强效CYP3A抑制剂,应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,并取整至最接近的150毫克整数倍剂量。例如,如果原剂量为450毫克,则减少后的剂量应为300毫克。
在多项临床研究中,接受塞瑞替尼治疗的患者中有高达95%的人报告了胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐或腹痛。其中,约14%的患者出现了3级或4级的严重胃肠道毒性。因此,患者在治疗期间应密切监测这些症状,并在必要时及时就医。医生可能会建议患者暂时中断给药或下调剂量,以减轻不良反应。
患者应避免食用葡萄柚和葡萄柚汁,因为这些食物会抑制肠壁CYP3A,增加塞瑞替尼的生物利用度,从而可能导致药物浓度升高,增加不良反应的风险。此外,塞瑞替尼应与食物同服,食物可以增加药物的生物利用度,减少胃肠道不适。如果患者需要同时使用强效CYP3A抑制剂,应调整塞瑞替尼的剂量,并密切监测患者的不良反应。
育龄期女性在服用塞瑞替尼期间以及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限,但动物研究表明,塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇在治疗期间应避免使用塞瑞替尼。对于哺乳期妇女,尚不清楚塞瑞替尼是否存在于人乳汁中,但由于潜在的严重不良反应,建议哺乳期妇女在使用塞瑞替尼期间停止哺乳。
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