司替戊醇功效与副作用
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发布日期:2025-01-09

司替戊醇(Stiripentol)是一种用于治疗某些难治性癫痫,特别是Dravet综合征的药物。这种药物的疗效显著,但也伴随着一系列的不良反应。本文旨在详细探讨司替戊醇的功效及其副作用,以便患者和医疗专业人士更好地了解该药物的使用情况。

司替戊醇的功效

治疗难治性癫痫

司替戊醇主要用于治疗6个月及以上、体重7公斤或以上的患者,特别是那些已经服用氯巴占的Dravet综合征患者。Dravet综合征是一种严重的儿童癫痫,常规抗癫痫药物往往效果不佳。司替戊醇通过与氯巴占或其他抗癫痫药物联用,可以有效控制癫痫发作,提高患者的生活质量。

药理作用

司替戊醇的具体作用机制尚不完全清楚,但研究表明它可能通过增强GABA能神经传递和抑制谷氨酸能神经传递来发挥抗癫痫作用。GABA是大脑中主要的抑制性神经递质,而谷氨酸则是主要的兴奋性神经递质。司替戊醇的这种双重作用有助于稳定神经系统的活动,减少癫痫发作的频率和强度。

剂量与给药方式

司替戊醇的剂量通常根据患者的体重计算,分2-3次服用。初始剂量应逐步增加,经过3天达到50毫克/(公斤·天)的推荐剂量。与氯巴占或丙戊酸盐联合使用时,应特别注意剂量调整,以避免不良反应的发生。例如,与氯巴占合用时,氯巴占的剂量可能需要减少,以防止过度镇静和其他副作用。

司替戊醇的副作用

常见不良反应

司替戊醇的常见不良反应包括食欲缺乏、体重减轻、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调和肌张力障碍。特别是在与丙戊酸钠合用时,体重减轻的风险更高。此外,患者还可能出现中性粒细胞减少、易怒、行为障碍、攻击行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐等症状。这些副作用虽然常见,但在停药后通常会消失。

少见不良反应

司替戊醇的一些少见不良反应包括复视(尤其是在与卡马西平合用时)、光敏性皮炎、皮疹、皮肤过敏、荨麻疹和疲劳。复视可能会影响患者的日常生活,光敏性皮炎则需要患者避免长时间暴露在阳光下。

罕见不良反应

司替戊醇罕见的不良反应包括肝功能检查异常。对于肝功能受损的患者,使用司替戊醇时应特别谨慎,必要时应避免使用。此外,中度或重度肾功能损害的患者也不推荐使用司替戊醇,因为其代谢物主要通过肾脏排出。

用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女,目前没有足够的数据表明司替戊醇对胎儿或母乳喂养的婴儿有无风险。因此,医生在开具司替戊醇时应综合考虑母乳喂养的益处和药物的潜在风险。对于6个月以下或体重不足7公斤的儿童,司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实,不建议使用。

老年人用药

年龄65岁及以上的患者使用司替戊醇时,应特别注意肝肾功能的监测。老年患者的肝肾功能可能有所下降,使用司替戊醇时应谨慎调整剂量,以避免不必要的不良反应。

药物相互作用

司替戊醇与多种药物存在相互作用。例如,与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑合用可能导致过度镇静;与茶碱和咖啡因合用可能导致这些药物的血浆水平升高,增加中毒风险。因此,患者在使用司替戊醇时应避免与这些药物同时使用。此外,司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能影响其他抗癫痫药物的代谢,建议定期监测这些药物的血药浓度,并根据需要调整剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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