图卡替尼功效与副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-09

图卡替尼(Tucatinib)是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。通过抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性,图卡替尼能够阻断癌细胞的信号传导途径,从而抑制癌细胞的生长和扩散。该药物已被美国FDA批准用于治疗既往治疗过的RAS野生型HER2阳性乳腺癌患者。然而,图卡替尼在带来显著疗效的同时,也可能引发一系列副作用。本文将详细介绍图卡替尼的功效与副作用,并提供一些用药注意事项。

图卡替尼的功效与副作用

功效

图卡替尼的主要功效在于其对HER2阳性乳腺癌的治疗效果。HER2(人类表皮生长因子受体2)是一种在某些乳腺癌细胞中过度表达的蛋白质,促进癌细胞的生长和扩散。图卡替尼通过特异性地结合HER2受体,抑制其酪氨酸激酶活性,从而阻断信号传导路径,减缓甚至停止癌细胞的增殖。临床试验表明,图卡替尼与曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)联用,可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),提高治疗效果。

常见副作用

图卡替尼在治疗过程中可能会引起一些常见的副作用,这些副作用通常是可以管理的。最常见的副作用包括:腹泻恶心呕吐腹痛口腔溃疡疲劳皮疹等。其中,腹泻是最常见的副作用之一,大约25%的患者会出现3级或以上的腹泻症状。为了管理这些副作用,医生可能会建议患者使用止泻药物,并根据病情调整图卡替尼的剂量。

严重副作用

虽然大多数副作用可以通过医疗干预得到控制,但图卡替尼也可能引发一些严重的副作用。这些严重副作用包括:肝毒性腹泻引起的脱水和急性肾损伤癫痫发作等。肝毒性是一个特别需要注意的问题,图卡替尼可能导致严重的肝功能异常,表现为谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平升高。因此,患者在使用图卡替尼期间应定期监测肝功能指标,并根据医生的建议进行必要的剂量调整。

用药注意事项

监测肝功能

由于图卡替尼可能导致严重的肝毒性,患者在开始治疗前和治疗期间应定期监测肝功能指标。具体来说,应在图卡替尼开始治疗前、每3周以及根据临床指征监测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素水平。如果出现肝功能异常,医生可能会建议暂时中断治疗或减少剂量,以避免进一步的肝损伤。

管理腹泻

腹泻是图卡替尼最常见的副作用之一,严重时可能导致脱水、低血压和急性肾损伤。为了有效管理腹泻,患者应遵循以下建议:

  • 保持充足的水分摄入,避免脱水。
  • 及时使用止泻药物,如洛哌丁胺(Loperamide)。
  • 注意饮食,避免辛辣、油腻和高纤维食物。
  • 如腹泻持续或加重,应及时联系医生,可能需要调整药物剂量或暂停治疗。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在动物研究中显示可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇或有怀孕计划的女性在使用图卡替尼期间应采取有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采取避孕措施。此外,男性患者也应采取避孕措施,以保护伴侣免受药物的影响。在治疗期间,患者应与医生密切沟通,了解避孕的具体方法和注意事项。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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