塞尔帕替尼的说明书

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发布日期：2025-01-10

塞尔帕替尼（Selpercatinib），也称为LOXO-292或Retevmo，是一种强效的选择性RET激酶抑制剂，主要用于治疗具有RET基因突变或融合阳性的癌症，特别是非小细胞肺癌和甲状腺癌。该药物通过抑制RET激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。本文将详细介绍塞尔帕替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

药物概述

适应症

塞尔帕替尼主要用于治疗以下几种癌症：

转移性RET融合阳性非小细胞肺癌：对于此类肺癌，塞尔帕替尼表现出显著的疗效。根据临床试验数据，81%的患者缓解持续时间超过6个月，而在39例未经治疗的初治患者中，整体缓解率高达85%，其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。
RET突变甲状腺髓样癌：对于RET突变的甲状腺髓样癌患者，塞尔帕替尼同样显示出良好的疗效，能够有效控制病情进展。
RET阳性甲状腺癌：针对RET基因重排的甲状腺癌，塞尔帕替尼也是一种有效的治疗选择。

塞尔帕替尼的适应症还包括其他具有RET基因突变或融合阳性的实体瘤，如胰腺癌、乳腺癌等。具体应用需由医生根据患者的实际情况决定。

用法用量

塞尔帕替尼是一种口服药物，具体的用法用量应根据患者的具体情况而定。以下是常用的用法用量指南：

体重<50kg的成人患者和12岁以上患儿：每次口服80mg，每日两次。
体重≥50kg的成人患者和12岁以上患儿：每次口服160mg，每日两次。

对于12岁以下的患儿，安全性和有效性尚未得到充分验证，需谨慎使用。患者在服用过程中应严格按照医生的指导进行，不得自行调整剂量或停药。

副作用

塞尔帕替尼的常见副作用包括：水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。其中，最常见的3级或4级实验室异常包括：淋巴细胞减少、谷丙转氨酶(ALT)增加、天冬氨酸转氨酶(AST)增加、钠减少、钙减少。

患者在服用塞尔帕替尼过程中，如果出现严重的副作用，应及时联系医生，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测患者的ALT和AST水平。治疗前3个月内，每2周监测一次，此后每月监测一次。如果发现肝功能异常，应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

肝毒性的早期识别和管理对于确保患者的安全至关重要。患者应定期进行肝功能检查，并在出现任何异常时及时就医。

间质性肺病/肺炎

患者在使用塞尔帕替尼期间，应密切监测肺部症状。如果出现急性或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧，应立即暂停使用塞尔帕替尼，并及时进行相关检查。

确诊为间质性肺病或肺炎的患者，应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。医生会根据具体情况制定相应的治疗方案。

高血压

高血压患者在使用塞尔帕替尼前应先优化血压控制。用药后1周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果血压无法得到有效控制，应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压的管理是确保塞尔帕替尼治疗安全的重要环节。患者应定期监测血压，并在医生的指导下进行必要的调整。

QT间期延长

对于有明显QTc延长风险的患者，应在基线和周期性治疗期间评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。

如果患者出现QT间期延长，应根据严重程度暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。定期监测QT间期有助于及时发现并处理潜在的风险。

出血事件

对于发生严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用塞尔帕替尼。出血事件的早期识别和及时处理对于保障患者的安全至关重要。

患者在使用塞尔帕替尼期间，应注意观察是否有出血迹象，如牙龈出血、鼻血、皮肤瘀斑等。一旦发现异常，应立即就医。

特殊人群用药

塞尔帕替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

孕妇及哺乳期妇女：塞尔帕替尼可能对胎儿造成影响，因此建议孕妇在使用期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。同时，哺乳期妇女在使用塞尔帕替尼期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。
儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到充分验证，需谨慎使用。
老年人：老年人在使用塞尔帕替尼时应密切关注身体状况，并在医生的指导下使用。
肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
肝损害患者：重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

特殊人群在使用塞尔帕替尼时，应严格遵循医生的指导，定期进行相关检查，以确保用药安全。