甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），也称为Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的药物。该药物通过靶向ROCK途径，调节免疫反应，减轻炎症症状，提高患者的生存质量和生活质量。

甲磺酸贝舒地尔片基本信息

生产厂家与规格

甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。每盒含30粒，每粒200mg，售价约为4050美元。

主要成分与性状

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分为甲磺酸贝舒地尔。该药为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。这种设计有助于患者正确识别药物，避免误服。

适应症与靶点

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。其作用机制主要是通过抑制ROCK（Rho激酶）途径，调节免疫细胞的功能，减少炎症反应，从而改善患者的症状。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。患者应严格按照医嘱服用，不得随意增减剂量。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在用药过程中如出现这些不良反应，应及时咨询医生，以便调整治疗方案。

特殊人群用药

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药的人体数据，应告知孕妇和有生育能力的女性该药对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳，以避免母乳喂养婴儿因药物而发生严重不良反应。

药物相互作用

强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致疗效降低。因此，应避免与这些药物同时使用。如果不能避免同时使用，应适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，应适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。正确的贮存方法有助于保持药物的稳定性和有效性，避免因不当贮存导致药物失效。