特泊替尼（Tepotinib），也称为盐酸替泊替尼、Tepmetk，是由德国默克公司研发的一种高选择性 MET 抑制剂。该药物已在全球多个国家和地区获得批准，用于治疗携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌患者。特泊替尼的出现为肺癌治疗提供了新的希望，帮助患者重建信心并增加了康复的机会。

特泊替尼的药物特性

基本信息

特泊替尼是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的全球首个高选择性 MET 抑制剂。这种口服药物能够有效抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号，从而改善携带特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。特泊替尼的规格为 225mg 片剂，每盒含有 30 片。目前，该药物已在多个海外市场上市，价格约为 11,500 美元每盒（受汇率影响价格可能会有所波动）。

适应症和靶点

特泊替尼主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。该药物通过选择性地抑制 c-Met 靶点，阻断 MET 信号通路，从而达到抑制肿瘤生长的目的。对于携带 METex14 跳跃突变的患者，特泊替尼显示出显著的疗效和良好的安全性。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天在大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一次剂量，且距离下一次预定剂量不足 8 小时，则不应补服，而应在下次预定时间继续服用。如果患者在服用一剂后出现呕吐，应按照预定时间继续服用下一剂。

用药注意事项

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难，发生率大于或等于 20%。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医并告知医生正在服用特泊替尼。医生会根据具体情况调整治疗方案或给予相应的支持治疗。

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查，并在治疗期间和最后一次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。如果患者正在使用全身作用的激素避孕药，还应加用一种屏障避孕法。对于儿童和青少年患者，特泊替尼的安全性和有效性尚未确定。在老年患者中，65 岁及以上患者的疗效和安全性与较年轻患者相当，无需调整剂量。

药物相互作用

特泊替尼与 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，应尽量避免。与 CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）同时使用可能会降低特泊替尼的疗效，也应尽量避免。此外，P-gp 抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）也可能增加不良反应的风险，应谨慎使用。

贮存方法

特泊替尼应遮光、密封、干燥保存，有效期为 24 个月。患者在储存药物时应避免高温和潮湿环境，确保药物的质量和稳定性。

通过了解特泊替尼的药物特性、用法用量、不良反应、特殊人群用药和药物相互作用，患者和医生可以更好地管理治疗过程，提高治疗效果和生活质量。