




舒尼替尼(Sunitinib)是一种植物生长因子受体抑制剂类靶向药物,主要用于治疗伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)和不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。该药物通过抑制多种酪氨酸激酶受体,阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖,从而发挥抗肿瘤作用。舒尼替尼由辉瑞公司开发,商品名为索坦(Sutent),其主要成分是苹果酸舒尼替尼。
舒尼替尼为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。这种性状有助于识别药物,避免误服。在服用前,应检查胶囊的颜色和形态是否正常,如发现异常,应咨询医生或药师。
舒尼替尼通常在口服给药后6-12小时达到最大血浆浓度。药物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%,这表明其在体内具有较高的分布特性。患者在使用舒尼替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
舒尼替尼的主要适应症包括伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)和不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。此外,舒尼替尼还可用于某些其他类型的癌症,如胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)。这些适应症的选择基于舒尼替尼对多种酪氨酸激酶受体的抑制作用,能够有效抑制肿瘤生长和血管生成。
舒尼替尼与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加血药浓度,与强CYP3A4诱导剂合用则可能降低血药浓度。因此,在使用舒尼替尼时,应尽量避免与这些药物同时使用。如果必须合用,需调整舒尼替尼的剂量。例如,与强CYP3A4抑制剂合用时,建议将剂量减少到37.5mg,每日一次;与强CYP3A4诱导剂合用时,建议将剂量增加到87.5mg,每日一次。
舒尼替尼可引起严重的肝毒性,可能导致肝功能衰竭或死亡。因此,患者在使用舒尼替尼期间,应定期监测肝功能指标,如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。如出现3级肝毒性,应暂停用药,直至肝功能恢复至1级或基线水平,再以减量的方式继续治疗。对于4级肝毒性的患者,应永久停药。
舒尼替尼应存放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。药物应放置在20℃至25℃的室温下,避免极端高温或低温。同时,应保持干燥和通风,防止药物受潮。此外,药物应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。
舒尼替尼最常见的不良反应包括疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。患者在使用过程中,如出现上述不良反应,应及时告知医生,以便及时调整治疗方案。
舒尼替尼作为一种有效的靶向治疗药物,在治疗胃肠道间质瘤和肾细胞癌方面表现出显著的疗效。然而,患者在使用过程中应注意药物的正确使用和管理,以最大限度地发挥其治疗效果,减少不良反应的发生。
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