艾拉司群（ORSERDU），也称为依拉司群，是一种口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD），用于治疗特定类型的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、副作用及其注意事项。

适应症

艾拉司群适用于治疗在至少一种内分泌疗法后病情进展，且患有雌激素受体阳性（ER+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性。ESR1突变是晚期乳腺癌内分泌治疗耐药的主要机制之一，约40%的ER+/HER2-转移性乳腺癌患者存在此突变。艾拉司群通过靶向雌激素受体，降低其稳定性并促进其降解，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞增殖。

患者选择

使用艾拉司群治疗前，需要通过FDA批准的检测方法，如Guardant360 CDX，确认患者存在ESR1突变。这种检测方法通过分析血浆样本中的ESR1突变状态，帮助医生选择合适的治疗方案。

临床背景与疗效

在III期临床研究EMERALD中，艾拉司群组的中位无进展生存期（PFS）为3.8个月，而氟维司群或芳香化酶抑制剂组为1.9个月。艾拉司群组12个月PFS率达26.8%，显著高于氟维司群或芳香化酶抑制剂组的8.2%。这一结果表明，艾拉司群在治疗ESR1突变患者方面具有显著优势。

艾拉司群的获批为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其是那些对传统内分泌治疗耐药的患者。其口服便利性和在耐药性肿瘤模型中的活性，使其成为一种重要的治疗手段。

用法用量与注意事项

了解艾拉司群的正确用法用量和注意事项对于确保治疗效果和患者安全至关重要。以下内容将详细介绍这些方面。

推荐剂量

艾拉司群的推荐剂量为345毫克，每日一次，随食物口服。患者应在每天大约同一时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。整粒吞服片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开片剂。如果漏服一剂药物超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂药物。

剂量调整

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时，应避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂。这些药物可能会影响艾拉司群的代谢，从而影响其疗效和安全性。

常见副作用及处理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以及时发现并处理血脂异常。

如果患者出现严重的副作用，可能需要中断、减少或永久停药。医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案，以最大限度地减少副作用并提高治疗效果。

贮存方法

艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境中，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。同时，应远离阳光直射，避免光照对药物稳定性的影响。

通过正确的贮存方法，可以确保艾拉司群的药效和安全性，从而更好地服务于患者。