艾拉司群功效与副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-09

艾拉司群(Elacestrant),作为一种新型的口服雌激素受体降解剂,近年来在乳腺癌治疗领域取得了显著的进展。它主要用于治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌,特别是那些在内分泌治疗后疾病仍进展的患者。艾拉司群不仅在临床试验中显示了优异的疗效,还因其便捷的口服给药方式而受到患者的欢迎。然而,任何药物都有其潜在的副作用,了解这些副作用并采取相应的预防措施至关重要。

艾拉司群的功效与副作用

主要功效

艾拉司群的主要功效在于其高效的雌激素受体降解作用。雌激素受体(ER)在许多乳腺癌细胞中起着关键作用,通过与雌激素结合促进肿瘤生长。艾拉司群能够选择性地与ER结合,导致ER的降解,从而阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激。这种机制不仅提高了药物的有效性,还减少了对正常组织的影响。在EMERALD试验中,艾拉司群在总体人群中将疾病进展或死亡风险降低了30%,而在ESR1突变的患者中,这一风险降低了45%。

常见副作用

尽管艾拉司群在治疗乳腺癌方面表现出色,但它也带来了一些常见的副作用。这些副作用主要包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,而3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。

严重副作用

虽然大多数副作用可以通过适当的管理得到控制,但仍有一些严重的副作用需要特别关注。例如,严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。此外,孕妇和有生殖潜力的女性在使用艾拉司群期间应采取有效的避孕措施,因为该药物可能对胎儿造成伤害。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

艾拉司群与其他药物的相互作用也需要特别注意。该药物是一种CYP3A4抑制剂,因此应避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。同时,艾拉司群也是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,可能引发严重的不良反应。因此,患者在使用艾拉司群时,应遵循医生的指导,定期监测血脂水平,并在必要时调整治疗方案。

存储与保管

正确的存储和保管对于保证艾拉司群的疗效和安全性同样重要。艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响其结构和药效。此外,艾拉司群应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。同时,药物应远离阳光直射,光照可能会影响其稳定性。

定期监测与随访

患者在使用艾拉司群期间,应定期进行肝功能和肺部状况的监测,以便及时发现和处理可能出现的严重不良反应。医生会根据患者的个体情况制定监测计划,确保治疗的安全性和有效性。此外,患者应密切关注自身的身体状况,如出现任何不适或新的症状,应及时与医生沟通,以便得到及时的医疗指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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