吉瑞替尼功效与副作用
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发布日期:2025-01-09

吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种针对FLT3突变阳性急性髓系白血病(AML)的靶向治疗药物。它在临床上被广泛用于治疗复发或难治性的AML患者。虽然吉瑞替尼在提高患者生存率方面表现出显著效果,但它也有一些常见的副作用,需要患者在使用过程中加以注意。

吉瑞替尼的功效与副作用

功效

吉瑞替尼的主要功效在于其对FLT3突变阳性急性髓系白血病的治疗。FLT3突变是AML中最常见的基因突变之一,会导致白血病细胞增殖失控。吉瑞替尼通过抑制FLT3受体的活性,阻止癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗效果。临床研究表明,吉瑞替尼能够显著延长患者的生存期,改善生活质量。

常见副作用

吉瑞替尼的常见副作用主要包括胃肠道反应和一些全身症状。常见的胃肠道副作用有腹胀、腹泻、恶心和呕吐。为了减轻这些不良反应,建议患者在饭后服用药物,并遵循医生的建议进行必要的对症治疗。除了胃肠道反应,吉瑞替尼还可能导致以下副作用:

  • 肌痛/关节痛
  • 转氨酶升高
  • 疲劳/不适
  • 发热
  • 非感染性腹泻
  • 呼吸困难
  • 水肿
  • 皮疹
  • 肺炎
  • 口腔炎
  • 咳嗽
  • 头痛
  • 低血压
  • 头晕

这些副作用通常在停药后会逐渐缓解,但如果症状严重或持续不退,应立即联系医生。

罕见但严重的副作用

虽然罕见,但吉瑞替尼可能引起一些严重的副作用,需要特别关注。例如,QT间期延长是一个潜在的严重问题。在临床研究中,接受120mg吉瑞替尼治疗的患者中,有1%的患者出现了QTcF>500msec的情况。QT间期延长可能导致心律失常,甚至危及生命。因此,患者在使用吉瑞替尼期间应定期进行心电图检查,以便及时发现并处理这一问题。

此外,吉瑞替尼可能对孕妇和哺乳期妇女产生不利影响。孕妇服用吉瑞替尼可能对胎儿造成伤害,因此建议有生育能力的女性在治疗期间和治疗后6个月内采取有效避孕措施。哺乳期妇女也应停止哺乳,以避免药物通过乳汁传递给婴儿。

用药注意事项

饮食影响

食物可能影响吉瑞替尼的吸收。在健康成人中,吉瑞替尼40mg单次给药伴高脂餐时,Cmax和AUC分别降低约26%和小于10%。吉瑞替尼伴高脂餐服药时的中位tmax延迟2小时。因此,建议患者在空腹状态下服用吉瑞替尼,以保证药物的最佳吸收效果。

药物相互作用

吉瑞替尼通过CYP3A4代谢,因此与其他通过相同代谢途径的药物可能发生相互作用。例如,强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可能增加吉瑞替尼的血药浓度,而强效CYP3A4诱导剂(如利福平)可能降低吉瑞替尼的血药浓度。因此,患者在使用吉瑞替尼期间应避免同时使用这些药物,并告知医生正在使用的其他药物。

特殊人群用药

对于特殊人群,吉瑞替尼的使用需特别谨慎。轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量,但不建议在重度肝功能损害患者中使用吉瑞替尼,因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者也无需调整剂量,但应在医生的指导下密切监测。

目前,尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性,因此不建议在儿童患者中使用。对于≥65岁的老年患者,无需调整剂量,但仍需密切监测不良反应。

吉瑞替尼的价格因地区而异。在中国,纳入医保后的吉瑞替尼每盒费用为约4,955美元,而在海外,如老挝大熊版本,每盒售价约为405美元。选择合适的购买渠道和版本,可以减轻患者的经济负担。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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