莫博替尼（Mobocertinib），又称Exkivity或TAK-788，是一种针对EGFR 20号外显子插入突变的靶向治疗药物。这种突变在非小细胞肺癌（NSCLC）中较为罕见，但一旦存在，通常会使患者对传统EGFR抑制剂不敏感，治疗难度增加。莫博替尼通过特异性地抑制EGFR 20号外显子插入突变，显著提高了这类患者的治疗效果。

功效与副作用

莫博替尼的主要功效在于其能够针对EGFR 20号外显子插入突变进行抑制，有效控制肿瘤的生长和扩散。这一突变在非小细胞肺癌中较为罕见，但其存在使患者对传统EGFR抑制剂不敏感，增加了治疗难度。莫博替尼的出现为这类患者提供了新的治疗希望。

主要功效

莫博替尼的主要功效在于其能够特异性地抑制EGFR 20号外显子插入突变。这种突变在非小细胞肺癌中虽然罕见，但一旦出现，常常导致患者对传统EGFR抑制剂无响应。莫博替尼通过阻断这一突变的信号传导路径，有效地控制了肿瘤的生长和扩散，显著提高了患者的生存率和生活质量。

常见副作用

虽然莫博替尼具有显著的治疗效果，但使用过程中也可能出现一些副作用。常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。这些副作用多数为轻度至中度，但在某些情况下可能会较为严重，需要及时处理。

严重副作用

除了常见的副作用外，莫博替尼还可能引起一些严重的副作用，包括间质性肺病（ILD）/肺炎、心脏毒性和QTc延长。这些副作用可能导致生命危险，因此在使用莫博替尼时需要密切监测患者的肺部和心脏功能，并根据情况调整治疗方案。具体来说：

• 间质性肺病（ILD）/肺炎：莫博替尼可引起致命的间质性肺病/肺炎，患者出现新的或恶化的肺部症状时应立即停药。
• 心脏毒性：莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。患者应定期监测心功能。
• QTc延长：莫博替尼可导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前应评估QTc和基线电解质，并在治疗期间定期监测。

在使用莫博替尼的过程中，患者应密切配合医生的指导，定期进行相关检查，以便及时发现和处理副作用。

用药注意事项

为了确保莫博替尼的安全和有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几个方面。

剂量与用法

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天在同一时间服用，伴或不伴食物。胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，第二天按规定服下一剂。

药物相互作用

莫博替尼与某些药物合用可能会影响其疗效或增加副作用的风险。具体来说：

• 强或中度CYP3A抑制剂：合用会增加莫博替尼的血药浓度，可能增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不可避免地同时使用中度CYP3A抑制剂，减少莫博替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。
• 强或中度CYP3A诱导剂：合用会降低莫博替尼的血药浓度，可能降低其抗肿瘤活性。避免与莫博替尼同时使用强效或中度CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。
• CYP3A底物：莫博替尼与CYP3A底物合用可能会降低CYP3A底物的血药浓度，从而降低这些底物的疗效。避免同时使用激素避孕药。避免莫博替尼与其他CYP3A底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的治疗失败。如果不可避免地同时使用，则根据批准的产品处方信息增加CYP3A底物剂量。

特殊人群用药

不同人群在使用莫博替尼时需要特别注意：

• 孕妇：建议孕妇不要使用此药。
• 哺乳期女性：建议哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：没有明显差异，但应在医生指导下使用。
• 肾损伤患者：轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者：轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

患者在使用莫博替尼时应严格按照医生的指导，定期进行相关检查，以便及时发现和处理任何潜在的问题。通过合理用药和定期监测，可以最大限度地发挥莫博替尼的治疗效果，减少副作用的发生。