艾拉司群（ORSERDU）是一种新型的选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过靶向雌激素受体（ER）来降低肿瘤细胞的ER水平，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞增殖。以下是关于艾拉司群的详细信息。

适应症、作用与功效

适应症

艾拉司群（ORSERDU）适用于治疗在至少一种内分泌疗法后病情进展，且患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男性。这种药物特别针对那些已经对内分泌治疗产生耐药性的患者，尤其是存在ESR1突变的患者。

作用机制

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过与肿瘤细胞表面的雌激素受体（ER）结合，形成不稳定的复合物，降低ER的稳定性，使其被细胞正常的蛋白降解机制降解，从而降低肿瘤细胞的ER水平，抑制依赖雌激素的肿瘤细胞增殖。与传统的内分泌治疗药物相比，艾拉司群对ESR1突变的患者疗效更佳。

功效

III期临床研究EMERALD显示，在内分泌治疗耐药的ESR1突变患者中，艾拉司群组的中位无进展生存期（PFS）为3.8个月，而氟维司群或芳香化酶抑制剂组为1.9个月。艾拉司群组12个月PFS率达26.8%，远超氟维司群或芳香化酶抑制剂组的8.2%。这些数据表明，艾拉司群在治疗耐药的ESR1突变患者中具有显著的优势。

用法用量与副作用

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为345mg，每日一次，随食物口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。每天大约在同一时间服用艾拉司群，与食物同服可减轻恶心和呕吐。整片吞服艾拉司群片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。如果漏服一剂药物超过6小时或出现呕吐，则跳过该剂量，并在第二天的正常时间服用下一剂药物。

副作用

艾拉司群最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。

注意事项

在开始使用艾拉司群之前和服用期间，应定期监测血脂。如果患者出现严重肝功能损害（Child-Pugh C级），应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

日常注意事项

血脂异常

服用艾拉司群的患者应定期监测血脂水平，以及时发现并处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。医生可能会根据具体情况调整剂量或采取其他措施来控制血脂异常。

肝功能损害

对于有肝功能损害的患者，应谨慎使用艾拉司群。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应将剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者通常不需要调整剂量。

药物相互作用

应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。如果需要同时使用这些药物，应密切监测患者的反应，并根据医生的建议调整剂量。此外，艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用可能会增加BCRP底物的血浆浓度，从而增加与BCRP底物相关的不良反应。

结论

药物储存

艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境中，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。

患者教育

患者应了解艾拉司群的使用方法、副作用和注意事项。在开始治疗前，医生应详细解释药物的使用方法和可能的副作用，确保患者能够正确使用药物并及时报告任何不适。定期复查和监测对于确保治疗效果和及时调整治疗方案至关重要。