艾拉司群（Orserdu, Elacestrant）是一种新型的选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗绝经后女性或成年男性中雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过与雌激素受体结合，导致其降解，从而抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞的生长。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、副作用及其注意事项。

艾拉司群（Orserdu, Elacestrant）使用指南

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性中雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这类患者在至少一种内分泌治疗后疾病进展的情况下，可以考虑使用艾拉司群。

在使用艾拉司群之前，需要通过FDA批准的检测方法确认患者是否存在ESR1突变。这是选择合适治疗方案的关键步骤，有助于提高治疗效果。

推荐用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，随食物口服。患者应在每天大约相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。

如果患者错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间继续服用下一次剂量。整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片，以免影响药物的吸收和效果。

剂量调整

对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。但对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将剂量降至258毫克，每日一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。

在与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时，应避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂。这些药物可能会影响艾拉司群的代谢，从而影响其疗效和安全性。

用药注意事项

常见副作用

艾拉司群最常见的不良反应（发生率>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平。

特殊人群用药

妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。目前尚无明确的禁忌症，但应密切关注患者的肝功能和肾功能状况。

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应减少剂量至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群与强或中度CYP3A4抑制剂合用时，应避免同时使用。这些药物可能增加艾拉司群的血药浓度，从而增加不良反应的风险。

同样，与强或中度CYP3A4诱导剂合用时，也应避免同时使用。这些药物可能降低艾拉司群的血药浓度，影响其疗效。

艾拉司群与P-gp底物和BCRP底物合用时，应根据处方信息减少P-gp底物和BCRP底物的剂量，以避免潜在的不良反应。