艾拉司群（ORSERDU）是一种新型非甾体口服选择性雌激素受体降解剂（Selective Estrogen Receptor Degrader, SERD），由美国Stemline Therapeutics公司研发，并于2023年1月27日获得美国FDA批准上市。艾拉司群主要适用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展的伴有ESR1突变的雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和成年男性。

功效作用

艾拉司群通过与雌激素受体（ERα）结合，导致其降解，从而阻断雌激素的信号传导途径。这种机制使得艾拉司群不仅能够抑制肿瘤细胞的增殖，还能减少雌激素对肿瘤细胞的促进作用，有效控制疾病的进展。

适应症

艾拉司群主要用于治疗以下情况：

• 绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。
• 患者在接受至少一种内分泌治疗后疾病仍然进展。

艾拉司群通过其独特的机制，能够有效针对ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的乳腺癌，为这些患者提供了一种新的治疗选择。

疗效数据

多项临床试验显示，艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的乳腺癌方面具有显著的疗效。例如，一项III期临床试验EMERALD研究结果显示，与安慰剂相比，艾拉司群显著延长了患者的无进展生存期（PFS），并在某些亚组中表现出更高的客观缓解率（ORR）。

这些数据表明，艾拉司群在临床上具有较高的应用价值，能够为患者带来显著的生存获益。

用药注意事项

在使用艾拉司群时，患者需要注意以下几个方面，以确保药物的安全性和有效性。

剂量调整

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于肝功能受损的患者，需要进行剂量调整：

• 严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应将剂量降至258毫克，每日一次。
• 轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者不建议调整剂量。

在使用过程中，患者应定期监测肝功能，以便及时调整治疗方案。

药物相互作用

艾拉司群与多种药物存在相互作用，患者在使用时应避免以下情况：

• 避免与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，因为这会影响艾拉司群的代谢，增加不良反应的风险或降低药物的有效性。
• 艾拉司群是一种P-gp抑制剂，与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的血浆浓度，可能导致不良反应的增加。
• 艾拉司群也是BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，可能导致不良反应的增加。

因此，患者在使用艾拉司群时，应告知医生正在使用的所有药物，以便医生评估潜在的药物相互作用。

贮存方法

艾拉司群应按照以下方法妥善保存：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：艾拉司群应储存在20℃–25℃下，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮，湿度的变化也可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

此外，艾拉司群应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应监测

艾拉司群常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

患者在使用艾拉司群时，应定期监测血脂水平，特别是在开始用药前和用药期间。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

艾拉司群作为一种新型的口服SERD类药物，为ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择。患者在使用时应遵循医生的指导，注意剂量调整、药物相互作用和贮存方法，以确保药物的安全性和有效性。