恩杂鲁胺（Enzalutamide），又称为Xtandi、恩扎卢胺，是一种用于治疗前列腺癌的药物。它通过阻断雄激素受体来减缓肿瘤生长，特别适用于已经接受过多西他赛化疗的去势耐受性前列腺癌患者。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

恩杂鲁胺的药物信息

适应症

恩杂鲁胺主要适用于以下几种情况：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）： 恩杂鲁胺可用于治疗已经接受过多西他赛化疗的去势耐受性前列腺癌患者。
• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）： 对于具有高转移风险的生化复发（BCR）患者，恩杂鲁胺可以延缓疾病的进展。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）： 恩杂鲁胺可用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌患者，无论是否接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或双侧睾丸切除术。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，可以随餐或不随餐口服。患者应整颗吞服胶囊或片剂，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。具体用法如下：

1. 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）： 接受恩杂鲁胺治疗的患者应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
2. 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）： 具有高转移风险的患者可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后PSA水平低于0.2ng/mL，可以暂停治疗；当PSA水平再次升高时，重新开始治疗。

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

不良反应

恩杂鲁胺的常见不良反应包括：

• 肌肉骨骼疼痛： 是最常见的不良反应之一，患者可能会感到关节或肌肉疼痛。
• 疲劳： 许多患者会感到疲倦或无力。
• 潮热： 类似于更年期的症状，患者可能会频繁出现潮热。
• 消化系统反应： 包括便秘、食欲下降、腹泻等。
• 高血压： 部分患者可能会出现血压升高的情况。
• 出血： 少数患者可能会有轻微的出血现象。
• 跌倒和骨折： 由于肌肉骨骼疼痛和平衡能力下降，患者可能更容易跌倒和骨折。
• 头痛： 部分患者可能会感到头痛。

除了上述常见不良反应，使用恩杂鲁胺还可能引发以下严重不良反应：

• 癫痫发作： 使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作，应避免从事可能因突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）： 该综合征表现为癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明及其他视觉和神经系统障碍。一旦确诊，应立即停用恩杂鲁胺。
• 超敏反应： 可能会出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等，应立即就医。
• 缺血性心脏病： 恩杂鲁胺可能增加缺血性心脏病的风险，需监测相关症状并管理心血管危险因素。

用药注意事项

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物的相互作用需要注意：

• 强效CYP2C8抑制剂： 如吉非贝齐，与恩杂鲁胺合用会增加恩杂鲁胺的血浆浓度，可能增加不良反应的风险。应避免合用，若无法避免，需减少恩杂鲁胺剂量至80mg每天一次。
• 强效CYP3A4诱导剂： 如利福平，与恩杂鲁胺合用会降低恩杂鲁胺的血浆浓度，可能降低其疗效。应避免合用，若无法避免，需增加恩杂鲁胺剂量至240mg每天一次。

特殊人群用药

特定人群在使用恩杂鲁胺时需谨慎：

• 孕妇： 恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，因此不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性： 目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会通过乳汁分泌，因此哺乳期女性应在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者： 恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用。
• 老年患者： 老年患者对恩杂鲁胺的敏感性可能更高，应在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者： 轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量，但严重肾功能不全或终末期肾病患者的安全性和有效性尚未确定。
• 肝损伤患者： 轻度、中度或重度肝功能不全的患者无需调整剂量。

日常注意事项

为了确保恩杂鲁胺的疗效和安全性，患者在日常生活中应注意以下几点：

• 遵医嘱用药： 严格按照医生的指导用药，不要自行增减剂量或停药。
• 监测健康状况： 定期监测肝功能和肺部状况，及时发现并处理可能出现的严重不良反应。
• 饮食与生活习惯： 保持健康的饮食习惯，适量运动，避免过度劳累。
• 避免驾驶和操作机械： 由于恩杂鲁胺可能导致疲劳、头晕等症状，患者应避免驾驶和操作重型机械。
• 药物存储： 恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存，避免暴露在极端高温或低温环境中。储存温度应控制在20°C至25°C之间，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在潮湿和阳光直射的环境中。

通过合理使用恩杂鲁胺并注意上述事项，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应的发生，提高生活质量。