非奈利酮的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-10

非奈利酮(Finerenone)是一种选择性盐皮质激素受体拮抗剂,用于治疗慢性肾病合并2型糖尿病患者。这种药物通过减少炎症和纤维化,有助于减缓肾功能下降的速度。本文将详细介绍非奈利酮的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

非奈利酮的作用与功效

药理作用

非奈利酮主要通过阻断盐皮质激素受体(MR)来发挥其药理作用。MR过度激活会导致肾脏炎症和纤维化,从而加速肾功能恶化。非奈利酮的选择性阻断作用减少了这一过程,从而保护肾功能。此外,非奈利酮还能改善心血管结局,降低心血管事件的风险。

适应症

非奈利酮适用于慢性肾病合并2型糖尿病的患者。这些患者通常伴有蛋白尿和肾功能下降,非奈利酮能有效减缓肾功能的进一步恶化。根据临床试验结果,非奈利酮在降低蛋白尿、稳定肾功能方面表现出色。

用药剂量

非奈利酮的推荐初始剂量为20mg,每日一次。在开始治疗前,医生会测量患者的血清钾水平和估算肾小球滤过率(eGFR)。如果血清钾水平超过5.0 mEq/L,则不应开始治疗。对于血钾水平在4.8至5.0 mEq/L之间的患者,医生会根据具体情况决定是否开始治疗,并在4周内进行额外的血清钾监测。

用药注意事项及禁忌

监测指标

在开始、重新开始非奈利酮治疗或上调剂量后4周,应重新监测所有患者的血清钾和eGFR。之后,根据患者情况和血清钾水平,定期和按需对血清钾进行重新监测。这有助于及时发现和处理高钾血症等不良反应。

联合用药

非奈利酮不应与保钾利尿剂(如阿米洛利、氨苯蝶啶)及其他盐皮质激素受体拮抗剂(如依普利酮、艾沙利酮、螺内酯、坎利酮)联合使用,因为这些药物会增加高钾血症的风险。当与钾补充剂、甲氧苄啶或甲氧苄啶/磺胺甲噁唑联合使用时,应谨慎使用非奈利酮并监测血清钾。必要时,可能需要暂时停用非奈利酮。

禁忌症

非奈利酮禁用于重度肝功能损害的患者。此外,不应与CYP3A4强效抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、考比司他、泰利霉素或奈法唑酮)联合使用,因为这些药物会显著增加非奈利酮的暴露,可能导致严重的不良反应。

特殊情况下的用药

对于65岁以上的老年患者,非奈利酮的安全性和有效性与年轻患者相当,无需调整剂量。然而,孕妇和哺乳期妇女应避免使用非奈利酮。动物研究表明,非奈利酮具有生殖毒性,可能对胎儿造成潜在风险。哺乳期妇女也应权衡哺乳对婴儿的获益和治疗对母亲的获益,决定是否继续哺乳或中止非奈利酮治疗。

儿童用药

目前尚未确定非奈利酮在18岁以下患者中的安全性和有效性。因此,该药物不建议用于儿童患者。

其他注意事项

非奈利酮含有乳糖,患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的患者不应使用本品。此外,患者在使用非奈利酮期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,因为葡萄柚或葡萄柚汁可能会通过抑制CYP3A4而使非奈利酮的血浆浓度升高,增加不良反应的风险。

非奈利酮作为一种有效的治疗慢性肾病合并2型糖尿病的药物,其在减缓肾功能恶化和改善心血管结局方面表现出色。然而,患者在使用过程中应严格遵循医嘱,定期监测相关指标,避免与其他可能产生相互作用的药物同服,以确保治疗效果和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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