恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种用于治疗前列腺癌的靶向药物。它通过阻断雄性激素的作用来抑制肿瘤生长，适用于多种类型的前列腺癌，特别是去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

恩杂鲁胺的适应症、功效与作用、用法用量

适应症

恩杂鲁胺主要用于以下几种情况：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于已经接受多西他赛化疗的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于未接受过化疗的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的患者。

功效与作用

恩杂鲁胺的主要作用机制是通过阻断雄性激素（如睾酮）与其受体的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。具体来说，恩杂鲁胺可以：

• 阻断雄性激素受体的激活。
• 阻止雄性激素受体进入细胞核。
• 干扰雄性激素受体与DNA的结合。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次，每次160毫克（mg）。具体的用药方法如下：

• 口服给药，可以随餐或不随餐服用。
• 整个吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 接受恩杂鲁胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果治疗36周后PSA水平降至<0.2ng/mL，则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA水平增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA水平增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

用药注意事项

常见副作用

使用恩杂鲁胺可能会出现以下常见副作用：

• 疲劳。
• 背痛。
• 便秘。
• 关节痛。
• 头晕。
• 高血压。

如果出现严重的副作用，如癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、过敏反应、缺血性心脏病、跌倒和骨折等，应立即停药并咨询医生。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在某些特殊人群中的使用需要注意：

• 孕妇：使用恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年患者的敏感性更高，建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在有严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物的相互作用需特别注意：

• CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物：恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂，与这些底物共同给药可能降低这些底物的浓度，导致治疗失败。应避免共同给药，如无法避免，需根据其处方信息增加这些底物的剂量。
• 强效CYP2C8抑制剂：与吉非贝齐（一种强CYP2C8抑制剂）共同给药会增加恩杂鲁胺的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率和严重程度。应避免共同给药，如无法避免，需减少恩杂鲁胺剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：与利福平（一种强CYP3A4诱导剂和中度CYP2C8诱导剂）共同给药会降低恩杂鲁胺的血浆浓度，可能降低恩杂鲁胺的功效。应避免共同给药，如无法避免，需增加恩杂鲁胺剂量。

在使用恩杂鲁胺时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。患者在使用恩杂鲁胺期间，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。