瑞博西尼（Kisqali, Ribociclib）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍瑞博西尼的作用与功效，以及在使用过程中需要注意的事项。

瑞博西尼的作用与功效

作用机制

瑞博西尼通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。CDK4/6是调节细胞周期的关键酶，它们的激活能够促进细胞从G1期向S期的转化。通过抑制CDK4/6，瑞博西尼可以阻止肿瘤细胞的分裂和扩散，从而达到治疗效果。

临床功效

多项临床研究显示，瑞博西尼与芳香化酶抑制剂联合使用，可以显著提高患者的无进展生存期（PFS）。一项III期临床试验显示，瑞博西尼联合来曲唑治疗的患者，其PFS比单用来曲唑的患者延长了近一倍。此外，瑞博西尼还可以提高患者的总生存期（OS），并在一定程度上改善生活质量。

适应症

瑞博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。对于绝经前或围绝经期的女性患者，使用内分泌疗法时应联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。这种组合疗法能够更全面地控制肿瘤的发展，提高治疗效果。

用药注意事项

QT间期延长

在III期临床研究中，瑞博西尼组和安慰剂组分别有9.3%和3.5%的患者发生至少一次QT间期延长事件。瑞博西尼治疗组中有2.9%的患者因心电图QT间期延长和晕厥而中断给药或调整剂量。因此，患者在使用瑞博西尼期间应定期监测心电图，尤其是在治疗的前几周内。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用瑞博西尼时需特别注意。瑞博西尼可能会对胎儿造成伤害，建议孕妇在医生指导下使用，并告知医生对胎儿的潜在风险。哺乳期妇女在服用瑞博西尼期间以及最后一次服用后至少3周内不要母乳喂养，以避免婴儿出现严重不良反应。具有生殖潜力的女性应在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。

药物相互作用

瑞博西尼主要由CYP3A代谢，是CYP3A在体外的时间依赖性抑制剂。因此，应避免将已知有可能延长QT间期的药物（如抗心律失常药）与瑞博西尼联用。不建议将瑞博西尼与他莫昔芬联用，因为这可能会增加不良反应的风险。患者在使用瑞博西尼时，应严格遵循医嘱，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

剂量调整

瑞博西尼的推荐剂量为600mg（3*200mg薄膜包衣片），每日一次给药，连续服药21天，之后停药7天，28天为一个完整治疗周期。轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量，中度（Child-Pugh B级）和重度肝受损（Child-Pugh C级）患者应减少起始剂量至400mg。轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量，但尚未在严重肾功能受损乳腺癌患者中研究瑞博西尼的剂量。

存储和有效期

瑞博西尼应储存在20°C-25°C的环境中，存放在原包装中。药品的有效期为24个月。患者在购买和使用瑞博西尼时，应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药物。

总结

瑞博西尼作为一种有效的CDK4/6抑制剂，在治疗激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌方面展现了显著的疗效。然而，患者在使用瑞博西尼时应严格遵守医嘱，注意监测心电图，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并关注特殊人群的用药安全。只有这样，才能最大限度地发挥瑞博西尼的治疗效果，减少不良反应的发生。