恶拉戈利钠是一种用于治疗子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的药物。本文将详细介绍其适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症与用法用量

适应症

恶拉戈利钠（Elagolix，商品名 Orilissa）主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。这种药物通过作用于促性腺激素释放激素受体（GnRHR），减少体内雌激素水平，从而减轻疼痛症状。

用法用量

恶拉戈利钠的具体用法用量需根据患者的病情和医生的建议来确定。常见的用法用量如下：

• 150mg，每天 1次： 每天服用不超过 1片。
• 200mg，每天 2次： 每天服用不超过 2片。

建议每天大约在同一时间服用恶拉戈利钠，餐前餐后均可。为了减少骨质流失的风险，使用时间应尽可能缩短。

特殊人群用药

对于特殊人群，恶拉戈利钠的用法用量需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女： 孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请立即停止使用。哺乳期妇女需在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者： 轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量；重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。

儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。

不良反应与注意事项

常见不良反应

恶拉戈利钠的常见不良反应包括但不限于：

• 潮热和盗汗
• 头痛
• 恶心
• 失眠
• 闭经
• 焦虑
• 关节痛
• 抑郁相关不良反应和情绪变化

这些不良反应通常会在停药后逐渐消失，但在用药过程中应密切关注身体状况。

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。因此，医生会建议限制使用时间，以减少骨质流失的程度。补充钙和维生素 D 可能对所有患者均有益，尽管其效果尚未得到充分研究。

对于有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者，应进行骨密度评估。

肝脏转氨酶升高

在临床试验中，恶拉戈利钠会导致血清丙氨酸转氨酶（ALT）的剂量依赖性升高，有时会达到参考范围上限的 3 倍。因此，使用最低有效剂量的恶拉戈利钠，并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医。

及时评估肝脏检查升高的患者，以确定继续治疗的益处是否大于风险。

月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕，则应进行妊娠测试，如果确认怀孕，则停用恶拉戈利钠。

定期监测月经周期和任何异常变化，有助于及时发现并处理潜在的妊娠情况。

自杀意念、自杀行为和情绪障碍恶化

在子宫内膜异位症临床试验中，使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为，包括一例自杀案例。与安慰剂相比，恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高，有自杀或抑郁史的恶拉戈利钠受试者的抑郁发生率也较高。

因此，应及时评估有抑郁症状的患者，以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者，应酌情转诊给精神卫生专业人员。

日常注意事项

避免药物相互作用

恶拉戈利钠与其他药物可能存在相互作用，需谨慎使用：

• CYP3A抑制剂： 不建议恶拉戈利钠 200mg 每日 2 次和强效 CYP3A 抑制剂联合使用超过 1 个月。将恶拉戈利钠 150mg 每日 1 次和强效 CYP3A 抑制剂的同时使用期限限制在 6 个月内。
• CYP3A诱导剂： 恶拉戈利钠与强效 CYP3A 诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠 200mg 每日 2 次和利福平联合使用。将恶拉戈利钠 150mg 每日 1 次和利福平的联合使用限制在 6 个月内。

患者应告知医生正在使用的所有药物，以避免潜在的相互作用。

避孕措施

建议妇女在恶拉戈利钠治疗期间和停用恶拉戈利钠后 28 天内使用有效的非激素避孕药。恶拉戈利钠与联合激素避孕药（COC）一起服用可能会增加雌激素暴露和相关风险，因此不建议使用。

恶拉戈利钠与含有孕激素的激素避孕药同时服用可能降低避孕效果。基于恶拉戈利钠的作用机制，雌激素避孕药可能会降低恶拉戈利钠的疗效。单孕激素避孕药对恶拉戈利钠疗效的影响尚不清楚。

定期监测

患者在使用恶拉戈利钠期间应定期进行监测，包括：

• 骨密度评估，特别是有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者。
• 肝功能检查，以监测血清丙氨酸转氨酶（ALT）水平。
• 心理健康评估，特别是有抑郁或焦虑病史的患者。

定期监测有助于及时发现并处理任何潜在的问题，确保治疗的安全性和有效性。