恶拉戈利钠是一种用于治疗子宫内膜异位症引起的中度至重度疼痛的药物。该药物通过调节体内激素水平，减轻疼痛症状，改善患者的生活质量。本文将详细介绍恶拉戈利钠的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

恶拉戈利钠的适应症、功效与作用

适应症

恶拉戈利钠适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，其特点是子宫内膜组织生长在子宫以外的部位，导致周期性的疼痛和其他不适症状。恶拉戈利钠通过降低体内促性腺激素释放激素（GnRH）的水平，减少雌激素的产生，从而缓解疼痛。

功效与作用

恶拉戈利钠的主要成分是 elagolix，这是一种 GnRH 拮抗剂。它通过阻断 GnRH 受体，抑制垂体分泌促性腺激素（FSH 和 LH），进而减少卵巢产生的雌激素。这种机制有助于减轻子宫内膜异位症患者的疼痛症状，减少炎症和肿块的形成。此外，恶拉戈利钠还可以改善月经出血模式，减少月经量和持续时间。

用法用量

恶拉戈利钠的推荐剂量如下：

• 150mg，每天 1次：每天服用不超过 1片。
• 200mg，每天 2次：每天服用不超过 2片。

患者应在医生的指导下选择合适的剂量。开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠，或在月经来潮后 7天内开始服用。每天大约在同一时间服用，餐前餐后都可以。使用最低有效剂量，需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。由于骨质流失，需限制使用时间。具体推荐剂量请咨询专业医生。

用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。考虑对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，限制使用时间以减少骨质流失的程度。虽补充钙和维生素 D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者均有益。

肝功能损害

肝功能损害的患者在使用恶拉戈利钠时需特别注意：

• 轻度肝功能损害（Child-Pugh A）：轻度肝功能损害的女性不需要调整恶拉戈利钠的剂量。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B）：与肝功能正常的妇女相比，肝功能中度受损的妇女的恶拉戈利钠暴露量高出约 3倍，推荐的恶拉戈利钠的剂量调整为 150mg，每日 1次，治疗时限为 6个月。
• 重度肝功能损害（Child-Pugh C）：肝功能重度受损的妇女的恶拉戈利钠暴露量高出约 7倍，因此恶拉戈利钠是严重肝功能损害女性的禁忌症。

心理影响

在子宫内膜异位症临床试验中，使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为，包括一例自杀案例。与安慰剂相比，恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高，有自杀或抑郁史的恶拉戈利钠受试者的抑郁发生率高于无此类病史的受试者。因此需及时评估有抑郁症状的患者，以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊给精神卫生专业人员，建议患者出现自杀意念和行为立即就医，如果发生此类事件，重新评估继续使用恶拉戈利钠的获益和风险。

漏服剂量

如漏服的恶拉戈利钠，应立即在当天服用，然后恢复正常服药时间。正常服药时间如下所示：

• 150mg，每天 1次：每天服用不超过 1片。
• 200mg，每天 2次：每天服用不超过 2片。

与其他药物的相互作用

恶拉戈利钠是 CYP3A、P-gp和 OATP1B1的底物。与其他药物的相互作用需要注意：

• 强效 CYP3A抑制剂：不建议恶拉戈利钠 200mg每日 2次和强效 CYP3A抑制剂联合使用 1个月以上。将恶拉戈利钠 150mg每日 1次和强效 CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在 6个月内。CYP3A强效抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等药。
• 强效 CYP3A诱导剂：恶拉戈利钠与强效 CYP3A诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠 200mg每日 2次和利福平联合使用。将恶拉戈利钠 150mg每日 1次和利福平的联合使用限制在 6个月内。CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药。

恶拉戈利钠与其他药物的相互作用还包括：

• 细胞色素 P450(CYP)3A的弱至中度诱导剂与恶拉戈利钠联合给药可能会降低 CYP3A底物药物的血浆浓度。
• CYP2C19的弱抑制剂与恶拉戈利钠联合给药可能会增加 CYP2C19底物药物的血浆浓度。CYP2C19的弱抑制剂包括青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑等药物。
• 外排转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂与恶拉戈利钠联合给药可能会增加作为 P-gp底物的药物的血浆浓度。P-gp抑制剂包括利托那韦、奈非那韦、酮康唑、伊曲康唑、环孢素 a、红霉素、梅拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等药。

特殊人群用药

特殊人群在使用恶拉戈利钠时需特别注意：

• 孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请停止使用恶拉戈利钠。
• 哺乳期妇女需在医生指导下使用。
• 儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人患者未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。

总之，恶拉戈利钠是一种有效的治疗子宫内膜异位症相关疼痛的药物，但在使用过程中需注意多种潜在风险和相互作用。患者应在医生的指导下合理使用，以确保安全和疗效。