甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物，主要针对对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上患者。该药物由Kadmon制药公司开发，并于2021年7月在美国首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

药物基本信息

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，其化学名为Belumosudil Mesylate。该药物以200mg片剂形式供应，每盒30粒，售价为4050美元。药物的别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。cGVHD是造血干细胞移植后的一种常见并发症，表现为皮肤、肝脏、胃肠道等多个器官的炎症反应，严重影响患者的生活质量。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，需将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。患者应在医生的指导下严格按照医嘱使用，不可自行调整剂量或停药。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。该药物的吸收和分布较为迅速，有助于快速达到治疗效果。

用药注意事项

在使用甲磺酸贝舒地尔片时，患者需要注意一些特定事项，以保证药物的安全性和有效性。

特殊人群用药

目前尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。65岁及以上患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在使用甲磺酸贝舒地尔片期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳，以防止药物对母乳喂养婴儿产生不良影响。有生育能力的女性和男性患者在使用甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）合用时，可能会导致血药浓度升高，增加不良反应的风险。与强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）合用时，可能会导致血药浓度降低，降低药物疗效。因此，在使用这些药物时，应咨询医生并根据医生的建议调整剂量。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中如出现上述症状或其他不适，应及时就医。

储存条件

甲磺酸贝舒地尔片应保存在原包装中，以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方。该药物的有效期为24个月。