恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有特定基因突变的癌症，如ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK基因融合的实体瘤。本文将详细介绍恩曲替尼的使用方法、剂量、适应症、副作用和注意事项，以帮助患者更好地理解和使用这种药物。

恩曲替尼的基本信息

药品名称

通用名称：恩曲替尼胶囊
商品名称：罗圣全，英文商品名称Rozlytrek
英文名称：Entrectinib Capsules
汉语拼音：Enqutini Jiaonang

生产厂家和价格

恩曲替尼由罗氏公司（Roche）研发，最初由美国Ignyta公司研发，后被罗氏公司收购。恩曲替尼于2019年3月在美国被FDA批准上市，随后在日本、欧盟等地获批上市。在中国，恩曲替尼于2022年7月29日正式获批上市，并已被纳入医保。

目前，恩曲替尼在国内的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），更大规格的包装（200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。港版价格为200mg*90粒的售价为9564美元。

适应症

恩曲替尼主要用于治疗具有特定基因突变的癌症，具体包括：

• ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌
• NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤

选择使用恩曲替尼治疗的患者应通过肿瘤或血浆标本检测确认存在ROS1重排或NTRK基因融合。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

用药注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生应对患者进行全面的评估和必要的检测，包括：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

这些评估有助于了解患者的整体健康状况，确保安全使用恩曲替尼。

剂型和用法

恩曲替尼有多种剂型，医生应根据患者的具体情况选择最合适的剂型：

100mg和200mg的恩曲替尼胶囊

整粒胶囊适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。对于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者，可以将胶囊制成口服混悬液，剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。

50mg的恩曲替尼口服微丸

适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，不要试图使用50mg药丸包中的部分药丸来准备剂量。微丸制剂不可用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。中度和强CYP3A抑制剂会增加恩曲替尼的血药浓度，可能导致不良反应的频率或严重程度增加。成年和2岁及以上的儿童患者应避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。

特殊人群的用药

对于不同的人群，恩曲替尼的使用有一些特别的注意事项：

儿童患者

恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。然而，在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。

老年患者

恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。医生应根据具体情况权衡利弊。

肾功能损伤患者

轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。对于严重肾功能损害的患者，恩曲替尼的研究尚未进行。

肝功能损伤患者

在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。医生应权衡风险和效益，更频繁地监测这些患者的恩曲替尼相关不良反应。