托法替尼，一种由美国辉瑞公司研发的小分子Janus激酶抑制剂，自2012年11月6日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准并上市以来，已经在全球多个国家和地区得到广泛应用。其主要成分是枸橼酸托法替尼，商品名为Xeljanz。托法替尼适用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）和溃疡性结肠炎（UC），特别是对于那些对甲氨蝶呤反应不佳或无法耐受的成人患者。

药物概述

作用机制

托法替尼通过抑制Janus激酶（JAKs）家族中的JAK1、JAK3和TYK2来发挥其治疗效果。JAKs是一类细胞内信号传导蛋白，参与多种细胞因子和生长因子的信号传递。通过抑制这些激酶，托法替尼能够阻断炎症反应中的关键信号通路，从而减轻炎症和免疫系统的过度激活。

适应症

托法替尼主要用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）和溃疡性结肠炎（UC）。具体而言，它适用于那些对甲氨蝶呤反应不佳或无法耐受的成人患者。托法替尼可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物疾病缓解型抗风湿药（DMARD）联合使用。然而，不建议将其与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

剂型与规格

托法替尼有多种剂型和规格可供选择，包括普通片剂和缓释片剂。常见的规格包括5mg/片和11mg/片。普通片剂通常每日两次，每次5mg；缓释片剂则每日一次，每次11mg。具体用法用量应根据医生的指导进行调整。

用药注意事项

孕妇与哺乳期妇女

目前尚无足够的数据证明托法替尼对孕妇的安全性。因此，孕妇或计划怀孕的女性应避免使用该药物。对于哺乳期妇女，由于托法替尼可能通过乳汁分泌，增加婴儿的严重感染风险，建议在治疗期间和最后一次给药后的18小时内不要进行母乳喂养。

老年人群

65岁及以上的老年人在使用托法替尼时应特别谨慎。研究表明，这一年龄段的患者发生严重感染的风险较高。因此，医生在开具处方时应综合考虑患者的整体健康状况，并定期监测患者的反应和副作用。

药物相互作用

托法替尼与其他药物合用时可能会产生相互作用，影响其疗效和安全性。例如，强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）会导致托法替尼的暴露量增加，建议调整剂量。中等CYP3A4抑制剂与强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑）合用也会导致暴露量增加，同样需要调整剂量。相反，强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会减少托法替尼的暴露量，可能导致疗效下降，不建议与托法替尼合用。

存储与有效期

托法替尼应密封保存，存放温度不超过30℃。该药物的有效期为36个月，患者在使用前应检查药品的有效期，确保其在有效期内使用。