美替拉酮（Metyrapone）是一种肾上腺皮质激素合成阻滞剂，主要用于诊断和治疗内分泌疾病，特别是库欣综合征。它通过抑制11β-羟化酶，阻止皮质醇的合成，从而刺激垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH）。这种药物对于诊断肾上腺功能不全和评估肾上腺对外源性ACTH的反应能力具有重要意义。美替拉酮目前未在中国上市，也没有进入中国医保，但患者可以通过正规医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。

美替拉酮的概述

基本特性

美替拉酮是一种白色或淡琥珀色的结晶性粉末，具有特异性气味，微溶于水，易溶于醇和氯仿。该药物的剂型包括片剂和胶囊剂，常见的规格为125mg和250mg。美替拉酮由法国HAR药厂研发，于1962年1月25日获得美国FDA批准。

适应症

美替拉酮主要用于诊断和治疗Cushing综合症，以及其他与肾上腺皮质功能亢进相关的疾病。它通过降低皮质醇水平，帮助医生诊断ACTH过度分泌，并控制Cushing综合症的症状。此外，美替拉酮还与其他诊断试验结合，适用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断。

药理作用

美替拉酮是一种11β-羟化酶抑制剂，通过抑制皮质醇的合成，刺激垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH）。这种机制有助于诊断肾上腺功能不全，并在某些情况下用于治疗Cushing综合症。美替拉酮的口服给药后约1小时达到血药浓度峰值，患者在使用时应严格遵循医嘱，注意用法用量。

美替拉酮的药代动力学显示，其口服给药后迅速吸收，约1小时达到血药浓度峰值。患者在使用美替拉酮时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

美替拉酮的用药注意事项

不良反应

美替拉酮可能引起的不良反应包括消化道反应如恶心、呕吐等，头晕、眩晕、昏睡、低血压、过敏性皮疹等。长期使用还可能导致高血压和低钾性碱中毒。因此，患者在使用过程中应密切监测身体状况，如有不适应及时就医。

特殊人群用药

孕妇使用美替拉酮可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下使用。哺乳期女性应权衡母乳喂养对婴儿的益处与美替拉酮的临床需求，避免对婴儿产生不良影响。儿科患者在使用美替拉酮时，应与其他诊断试验联合使用，以确保诊断的准确性。老年患者和肝损伤患者的反应可能有所不同，应谨慎使用。

药物相互作用

美替拉酮可能与多种药物发生相互作用，包括抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶等。这些药物可能影响美替拉酮的药效，因此在使用美替拉酮前应停用这些药物或在医生指导下调整剂量。对乙酰氨基酚与美替拉酮同时使用可能会增加不良反应的风险，应避免同时使用。

美替拉酮的贮存方法包括遮光、密封、防潮和避光保存。药物应放在原装容器中，避免与其他药物混合或转移。存储温度应控制在20°C-25°C，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防止药物的结构和药效发生变化。