卡马替尼（Capmatinib，商品名：Tabrecta）是由美国食品药品监督管理局（FDA）批准的口服高选择性小分子MET抑制剂，主要用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。本文将详细介绍卡马替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

卡马替尼的基本信息

适应症

卡马替尼适用于治疗经FDA批准的检测方法确认的MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种突变会导致MET基因的功能异常，进而促进肿瘤的生长和扩散。卡马替尼通过特异性抑制MET蛋白的活性，从而抑制肿瘤的生长和进展。

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次，口服给药。患者应在每天相同的时间服用药物，空腹或餐后均可。如果错过一次剂量，且距离下一次剂量不足6小时，应跳过此次剂量，按常规时间服用下一次剂量。不应为了弥补漏服的剂量而加倍服用。

对于肾功能不全的患者，轻度或中度肾功能不全（肌酐清除率30-89 mL/min）无需调整剂量。重度肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）患者应减少剂量至300毫克，每日两次。肝功能不全的患者也应减少剂量至300毫克，每日两次。

药代动力学

卡马替尼的药代动力学特性显示，在200毫克至400毫克的剂量范围内，其暴露量（AUC0-12h和Cmax）大致成比例增加。每日两次给药后，卡马替尼在第3天达到稳态，平均累积比为1.5。患者口服400毫克卡马替尼后大约在1-2小时内达到血浆浓度峰值（Cmax），口服给药后的吸收率估计大于70%。

用药注意事项

间质性肺病/肺炎

服用卡马替尼的患者可能出现致命的间质性肺病/肺炎（ILD）。用药期间应监测患者是否出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽、发烧等。一旦怀疑出现间质性肺病/肺炎，应立即停用卡马替尼。如果未发现其他可能导致间质性肺病/肺炎的潜在原因，则应永久停药。

肝毒性

卡马替尼可能引起肝毒性。在开始使用卡马替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素）。治疗的前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果出现转氨酶或胆红素升高，应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

胰腺毒性

卡马替尼可能导致淀粉酶和脂肪酶水平升高。患者在治疗基线时应监测淀粉酶和脂肪酶，并在使用卡马替尼治疗期间定期监测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

存储条件

卡马替尼应存放在原包装中，避免阳光直射。药物应存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，可允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内短期储存。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过详细了解卡马替尼的适应症、用法用量、药代动力学以及用药注意事项，患者可以更好地管理和使用这一药物，从而提高治疗效果，减少不良反应的发生。