




贝达喹啉(商品名:斯耐瑞)是一种用于治疗耐多药肺结核的新型抗结核药物。其独特的机制使其成为治疗耐多药肺结核的重要选择。本文将详细介绍贝达喹啉的使用方法及其用药注意事项。
贝达喹啉通常作为联合治疗的一部分,适用于成人(≥18岁)耐多药肺结核(MDR-TB)的治疗。在使用贝达喹啉之前,医生会评估患者的病情,确定是否适合使用该药物。只有在无法提供其他有效治疗方案时,才推荐使用贝达喹啉。
贝达喹啉应与食物同服,以提高其口服生物利用度。根据临床试验数据,贝达喹啉与含约22克脂肪的标准餐(共558千卡)同服时,相对生物利用度较空腹服药时增加约2倍。因此,患者应在进餐时服用贝达喹啉。
贝达喹啉的常规剂量为400毫克,每日一次,连续7天,然后减少至200毫克,每周3次,持续17周。具体的用药方案应由医生根据患者的病情和身体状况制定。
在使用贝达喹啉时,应避免与某些药物联合使用,特别是CYP3A4诱导剂和抑制剂。CYP3A4诱导剂(如利福霉素类药物)可能导致贝达喹啉的全身暴露量降低,从而降低疗效。而CYP3A4抑制剂(如酮康唑)则可能导致贝达喹啉的全身暴露量增加,增加不良反应的风险。
具体来说,应避免将贝达喹啉与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效CYP3A4诱导剂联合使用。同样,应避免将贝达喹啉与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑或伊曲康唑)连续联用超过14天,除非治疗获益大于风险。建议对贝达喹啉相关的不良反应进行适当的临床监测。
患者在使用贝达喹啉期间,应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。特别是在基线检查时、治疗期间每月以及根据需要监测症状(如疲劳、厌食、恶心、黄疸、深色尿液、肝脏压痛和肝肿大)和实验室检查(ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素)。
如果出现新的或恶化的肝功能障碍迹象,应停止其他肝毒性药物治疗。如果转氨酶升高伴随总胆红素升高超过正常值上限的两倍、转氨酶升高超过正常上限的八倍、或转氨酶升高超过正常值上限的五倍并持续超过两周,应立即停止使用贝达喹啉。
除了正确的用药方法外,患者在使用贝达喹啉期间还应注意一些日常生活中的细节,以确保药物的有效性和安全性。
贝达喹啉应放在原装容器中,密封保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉,防止药物受潮。贝达喹啉应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
具体储存条件如下:
1. 温度控制:贝达喹啉在30°C以下保存。
2. 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉,防止药物受潮。
3. 避光保存:贝达喹啉应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
贝达喹啉最常见的不良反应包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。在儿童患者中,常见的不良反应还包括腹痛和肝酶升高。对于严重肝功能损害的患者,贝达喹啉的使用应谨慎,并在获益大于风险的情况下进行,同时建议对不良反应进行临床监测。
特别需要注意的是,贝达喹啉可能会延长QT间期,增加室性心律失常的风险。如果贝达喹啉与其他延长QTc间期的药物同时使用时,应监测心电图。如果有严重的室性心律失常或QTcF间期超过500毫秒的证据,应立即停止使用贝达喹啉。
对于65岁及以上的老年患者,贝达喹啉的临床研究数据有限,因此无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。对于轻度或中度肾功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而,对于严重肾功能损害或终末期肾病患者,应谨慎使用,并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。
对于轻度或中度肝功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而,对于严重肝功能损害的患者,贝达喹啉的使用应谨慎,并在获益大于风险的情况下进行,同时建议对不良反应进行临床监测。
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