贝达喹啉(斯耐瑞)的使用注意事项
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发布日期:2025-02-07

贝达喹啉(Sirturo)是一种重要的抗结核药物,用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。在使用贝达奎啉时,了解其使用注意事项至关重要,以确保患者能够安全有效地完成治疗。以下是贝达喹啉的使用注意事项。

贝达喹啉的使用注意事项

1. 药物相互作用

贝达喹啉通过CYP3A4代谢,因此在与CYP3A4诱导剂合用时,全身暴露和治疗效果可能会降低。例如,利福霉素(如利福平、利福喷丁和利福布汀)或依法韦仑等强CYP3A4诱导剂会显著降低贝达喹啉的血药浓度,从而影响其疗效。为了避免这种相互作用,建议在使用贝达喹啉期间避免同时使用这些药物。如果必须使用,应密切监测患者的病情和药物效果。

另一方面,贝达喹啉与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加贝达喹啉的全身暴露量,增加不良反应的风险。因此,在服用贝达喹啉期间,应避免连续14天以上使用强效CYP3A4抑制剂,除非联合用药的获益大于风险。建议对贝达喹啉相关不良反应进行适当的临床监测。

2. 肾功能损害

贝达喹啉主要在肾功能正常的患者中进行了研究。虽然轻度或中度肾损害的患者使用贝达喹啉时不需要进行剂量调整,但重度肾损害或肾病终末期需要血液透析或腹膜透析的患者应谨慎使用。这些患者在使用贝达喹啉时应监测不良反应,以确保治疗的安全性和有效性。

重度肾损害或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者使用贝达喹啉时,应定期监测肾功能指标和药物副作用。如果出现任何异常,应及时调整治疗方案或停药。

3. 肝功能损害

在临床试验中,与未添加贝达喹啉的其他结核病治疗药物相比,使用贝达喹啉和其他结核病治疗药物的成人患者出现了更多的肝脏相关不良反应。因此,服用贝达喹啉时应避免酒精和其他肝毒性药物,尤其是肝功能受损的患者。

在基线检查时、治疗期间每月以及根据需要监测症状(如疲劳、厌食、恶心、黄疸、深色尿液、肝脏压痛和肝肿大)和实验室检查(ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素)。如果出现新的或恶化的肝功能障碍迹象,应停止其他肝毒性药物治疗。如果转氨酶升高伴随总胆红素升高超过正常值上限的两倍、转氨酶升高超过正常上限的八倍或转氨酶升高超过正常值上限的五倍并持续超过两周,应停止使用贝达喹啉。

日常注意事项

1. 储存条件

贝达喹啉应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在30°C以下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉,防止药物受潮,湿度的变化也可能对贝达喹啉的稳定性产生负面影响。

贝达喹啉应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。贝达喹啉应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

2. 用药时间与剂量

贝达喹啉应在饭后服用,以提高其口服生物利用度。在给药后大约5小时,贝达喹啉达到血浆峰浓度(Cmax)。在研究的最高剂量范围内[700 mg单次给药(负荷剂量的1.75倍)],Cmax和药时曲线下面积(AUC)的升高与剂量成正比。贝达喹啉与含大约22克脂肪的标准餐(共558千卡)同服时的相对生物利用度较空腹服药时增加大约2倍。

患者在使用贝达喹啉时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

3. 特殊人群用药

孕妇使用贝达喹啉的数据不足,无法评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。同时,妊娠期活动性结核病本身也存在相关风险。因此,孕妇在使用贝达喹啉时应谨慎,需权衡治疗的必要性和潜在风险。

哺乳期女性在使用贝达喹啉治疗期间及停药后27.5个月内应避免母乳喂养,除非没有其他婴儿喂养选择。这是因为母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应,包括肝毒性。儿童使用贝达喹啉的安全性和有效性已在5岁及以上且体重至少15公斤的儿科患者中得到证实。老年人使用贝达喹啉的数据有限,因此在使用时应谨慎,密切关注其反应和副作用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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