凡德他尼(Caprelsa)的使用注意事项
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发布日期:2025-02-07

凡德他尼(Caprelsa)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要应用于治疗晚期甲状腺髓样癌。由于其独特的药理特性,凡德他尼在临床应用中需特别注意一些事项,以保证治疗效果并减少不良反应的发生。本文将详细介绍凡德他尼的使用注意事项,包括药物相互作用、特殊人群用药以及日常生活中的注意事项。

药物相互作用与剂量调整

药物相互作用

凡德他尼与其他药物合用时可能会发生相互作用,影响药效或增加不良反应的风险。例如,凡德他尼可以增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度,因此在与这些药物联用时应谨慎,并密切监测患者的血药浓度和毒性反应。同时,凡德他尼可能延长QT间期,因此应避免与已知可能延长QT间期的药物同时使用。

CYP3A4诱导剂的影响

强效CYP3A4诱导剂如利福平会显著降低凡德他尼的血浆浓度,从而影响治疗效果。因此,在使用凡德他尼期间应避免与这些药物合用。此外,圣约翰草也可能不可预测地减少凡德他尼的暴露,应避免同时使用。

剂量调整

凡德他尼的标准推荐剂量为300mg,每日一次口服。在某些情况下,剂量可能需要调整。例如,如果患者出现QTcF大于500ms的情况,应暂停用药,待QTcF恢复到小于450ms后再以减少的剂量恢复治疗。对于CTCAE3级或以上毒性的患者,应在毒性消退或改善至CTCAE1级严重程度后,减少剂量至100mg。对于中度肾功能损害的患者,起始剂量应降至200mg。严重肾功能损害的患者不建议使用凡德他尼。

特殊人群用药与日常注意事项

孕妇及哺乳期妇女

凡德他尼在孕妇中使用可能对胎儿造成伤害,目前没有足够的数据来评估其安全性。因此,孕妇应避免使用凡德他尼。对于哺乳期妇女,由于凡德他尼可能通过母乳传递并对婴儿造成严重不良反应,建议在治疗期间和最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。

有生殖潜力的女性和男性

有生殖潜力的女性在开始使用凡德他尼治疗前应确认妊娠状况,并在治疗期间及末次服药后4个月内采取有效避孕措施。同样,有生育潜力的女性伴侣的男性也应在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

儿童人群

凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。因此,目前不推荐在儿童中使用凡德他尼。

老年人群

MTC对凡德他尼的研究中没有包括足够数量的65岁及以上的患者,因此无法确定老年人与年轻患者之间的不同反应。老年患者在使用凡德他尼时应谨慎,并在医生的指导下进行个体化治疗。

肾功能和肝功能损害患者

凡德他尼在肾功能损害患者中的暴露量增加。中度肾功能损害(肌酐清除率≥30~<50mL/min)的患者应将起始剂量降至200mg。严重肾功能损害(清除率低于30ml/min)的患者不建议使用凡德他尼。肝功能损害患者(尤其是中度和重度肝功能损害)的安全性和有效性尚未确定,因此也不推荐使用。

日常生活注意事项

在使用凡德他尼期间,患者应定期监测心电图,以检测QT间期的延长。同时,患者应定期检查肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。此外,患者应避免食用可能影响药物吸收的食物和饮料,如葡萄柚汁。在治疗过程中,应保持良好的生活习惯,避免过度劳累,保持充足的休息。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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