阿帕他胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的雄激素受体抑制剂。它适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕他胺的用法用量及注意事项。

阿帕他胺的用法用量

推荐剂量

阿帕他胺的推荐剂量为240毫克，每日一次口服。患者应将药片整片吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以采用以下替代给药方法：

• 与苹果酱混合： 将整片60毫克的阿帕他胺片剂与4盎司（120毫升）苹果酱混合。不要压碎或分开药片。等待15分钟，搅拌混合物。再等15分钟，搅拌混合物，直到片剂分散。用勺子立即将混合物咽下。用2盎司（60毫升）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用2盎司（60毫升）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。制备后一小时内使用完混合物，不要储存与苹果酱混合的阿帕鲁胺。
• 分散在水中： 将240毫克的阿帕他胺片剂放入杯子中，加入约2茶匙（10毫升）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。加入2汤匙（30毫升）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。立即吞下混合物。用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。不要储存与非碳酸水、橙汁或苹果酱混合的阿帕鲁胺以备日后使用。
• 通过鼻饲管给药： 将240毫克的阿帕他胺片剂放入注射器筒中，向注射器中抽取10毫升非碳酸水。等待10分钟，然后用力摇晃，使内容物完全分散。立即通过鼻饲管给药。给注射器重新注入非碳酸水并给药。重复上述步骤，直到注射器或鼻饲管中没有残留药片。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180毫克或120毫克）恢复阿帕鲁胺。

用药注意事项

跌倒的风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的频率在老年人中增加。应评估患者的跌倒风险。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。老年人需要特别谨慎用药。

骨折的风险

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生骨折。应评估患者的骨折风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。应监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。考虑停止3级和4级事件的阿帕鲁胺。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

与其他药物的相互作用

阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕鲁胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果UGT底物必须与阿帕鲁胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。阿帕鲁胺还是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1Bl）的弱诱导物。在稳态下，阿帕鲁胺减少了血浆对非索非那定（一种P-gp底物）和瑞舒伐他汀（一种BCRP/OATP1B1底物）的暴露。阿帕鲁胺与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物同时使用可以降低这些药物的暴露量。如果P-gp、BCRP或OATP1B1底物必须与阿帕鲁胺联合给药，请谨慎使用，如果继续用药，请评估活性损失。

贮存方法

阿帕鲁胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。储存温度为20°C至25°C；允许偏差至15°C至30°C。阿帕鲁胺的有效期为36个月。

阿帕鲁胺的价格因地区和供应商不同而有所差异。例如，印度NATCO版本的阿帕鲁胺，规格为60毫克*120片，价格大约为430美元一盒。