阿帕他胺（Apalutamide），也被称为Erleada，是一种用于治疗前列腺癌的药物。它属于雄激素受体抑制剂，主要用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕他胺的用药说明、剂量调整以及一些重要的注意事项。

阿帕他胺用药说明

推荐剂量

阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。药片应完整吞服，不要压碎或拆分。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

替代给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将阿帕他胺分散在水中或与食物混合服用。具体步骤如下：

• 将60mg的阿帕他胺片剂与4盎司（120mL）苹果酱混合，搅拌均匀，等待15分钟后再搅拌一次，直至片剂完全分散。立即用勺子将混合物吞下，并用2盎司（60mL）水冲洗容器，再次饮用，以保证服用全部剂量。
• 对于240mg的推荐剂量，可以将一片240mg的阿帕他胺片剂放入杯子中，加入约2茶匙（10mL）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。加入2汤匙（30mL）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物，立即吞下。用足够的水冲洗杯子，确保摄入全部剂量。

剂量调整

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕他胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕他胺的使用。

用药注意事项

跌倒的风险

接受阿帕他胺治疗的患者，特别是老年人，跌倒的风险会增加。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕他胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。应评估患者的跌倒风险，并采取必要的预防措施。

骨折的风险

接受阿帕他胺治疗的患者发生骨折。应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。建议考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。

心血管事件

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。应监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3级和4级事件，应考虑停止阿帕他胺的使用。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕他胺治疗的患者中，已报告了严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。应监测患者SCAR的发展，如果怀疑SCAR，应立即中断阿帕他胺，直到确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。如果确认SCAR或其他4级皮肤反应，应永久停用阿帕他胺。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕他胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕他胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果UGT底物必须与阿帕他胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，给孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。对于老年患者，接受阿帕他胺雄激素剥夺治疗的患者的跌倒率升高，因此老年人需要谨慎用药。

储存条件

阿帕他胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。阿帕他胺的有效期为36个月。