




阿法替尼(Afatinib),商品名为吉泰瑞,是一种用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)的创新靶向药物。它通过不可逆地结合ErbB家族(包括EGFR、HER2、ErbB3等)受体,阻止这些受体的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种独特的机制使其在治疗EGFR突变阳性和EGFR T790M突变阳性的NSCLC患者中表现出显著的疗效。
阿法替尼主要用于治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)突变的晚期非小细胞肺癌患者。EGFR突变在亚洲患者中较为常见,尤其是在不吸烟的女性患者中。临床研究表明,阿法替尼能够显著延长这些患者的无进展生存期,并改善生活质量。一项关键的III期临床试验显示,与传统的化疗相比,阿法替尼显著提高了患者的客观缓解率和无进展生存期。
EGFR T790M突变是一种常见的耐药突变,许多患者在接受第一代或第二代EGFR抑制剂治疗后会出现这种突变。阿法替尼通过不可逆地结合EGFR受体,对T790M突变也显示出一定的疗效。虽然第三代EGFR抑制剂如奥希替尼(Osimertinib)在治疗T790M突变方面更为有效,但阿法替尼仍是一个重要的治疗选择,尤其在某些特定情况下。
除了上述主要适应症外,阿法替尼还被研究用于其他类型的癌症,如头颈部鳞状细胞癌。一些早期临床试验表明,阿法替尼在这些患者中也显示出一定的抗肿瘤活性。然而,这些适应症尚未获得广泛批准,仍在进一步研究中。
阿法替尼的这些功效使其成为治疗特定类型肺癌的重要武器,特别是在EGFR突变阳性和T790M突变阳性的患者中。
阿法替尼的标准剂量为每天一次,每次40毫克。患者应在空腹状态下服用(饭前至少1小时或饭后2小时)。如果错过一剂,应尽快补服,但如果距离下一次服药时间不足12小时,则跳过该剂量,不得加倍服用。治疗应持续至病情进展或出现不可接受的毒性。
如果患者出现3级或4级毒性反应,如严重的皮肤反应、间质性肺病、肝功能损害等,应暂时中断阿法替尼治疗。待毒性完全消退或改善至1级时,以减少10毫克的剂量重新开始治疗。如果患者在20毫克的日剂量下仍出现严重或无法忍受的不良反应,应永久停止治疗。
阿法替尼与某些药物可能存在相互作用。例如,P-gp抑制剂(如环孢素)可能增加阿法替尼的全身暴露量,导致不良反应加重,必要时应减少阿法替尼的剂量。相反,P-gp诱导剂(如利福平)可能降低阿法替尼的全身暴露量,必要时应增加阿法替尼的剂量。此外,CYP抑制剂或诱导剂对阿法替尼的影响较小,但仍需注意监测。
阿法替尼应储存在不超过25℃的环境中,避免极端高温或低温,冷冻可能导致药物结构和药效发生变化。同时,应将药物置于原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
阿法替尼的使用需要严格按照医嘱进行,注意剂量调整和药物相互作用,以确保最佳的治疗效果和安全性。
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