乌帕替尼(RINVOQ)药物说明书
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发布日期:2025-02-02

乌帕替尼(Rinvoq)是一种新型口服药物,通用名称为Upadacitinib,主要用于治疗类风湿性关节炎、银屑病、特应性皮炎和溃疡性结肠炎等疾病。本文将详细介绍乌帕替尼的使用说明,以帮助患者更好地了解和使用该药物。

一、乌帕替尼的基本信息

1. 药物概述

乌帕替尼(Rinvoq)属于Janus激酶(JAK)抑制剂,于2019年8月16日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。该药物通过抑制特定的JAK激酶,减少炎症介质的产生,从而缓解相关疾病的症状。乌帕替尼在市场上以商品名Rinvoq出售。

2. 主要成分和剂型

乌帕替尼的主要成分是Upadacitinib,剂型为缓释片。具体规格如下:
- 15mg:紫色,双凸长方形,尺寸14*8mm,一侧刻有“a15”字样。
- 30mg:红色,双凸长方形,尺寸为14*8mm,一侧刻有“a30”字样。
- 45mg:黄色至斑点黄色,双凸长方形,尺寸为14*8mm,一侧刻有“a45”字样。

3. 适应症

乌帕替尼适用于以下疾病:
- 类风湿关节炎
- 银屑病关节炎
- 特应性皮炎
- 溃疡性结肠炎
- 克罗恩病
- 非放射学中轴型脊柱关节炎
- 多关节型幼年特发性关节炎

二、用药注意事项

1. 剂量和用法

乌帕替尼的推荐剂量如下:
- 类风湿关节炎:15mg,每日一次。
- 银屑病关节炎:15mg,每日一次。
- 特应性皮炎:
- 12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成年人:开始治疗时每日一次15mg,如果没有达到足够的反应,考虑将剂量增加到30mg,每天一次。如果30mg剂量不能达到充分的反应,则停止乌帕替尼。
- 65岁及以上成人:推荐剂量为15mg,每日一次。
- 溃疡性结肠炎:
- 成人患者诱导剂量:45mg,每日一次,连续8周。
- 成人患者维持剂量:15mg,每日一次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者,可考虑每日服用30mg。如果30mg剂量未达到足够的治疗反应,则停用乌帕替尼。
- 克罗恩病:
- 成人患者诱导剂量:30mg,每日一次,连续12周。
- 成人患者维持剂量:15mg,每日一次。

2. 特殊人群用药

对于不同的人群,乌帕替尼的使用需要注意以下几点:
- **肝功能损害**:严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者不建议使用乌帕替尼。轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A或B级)患者无需调整剂量。
- **老年人**:65岁及以上的成人推荐剂量为15mg,每日一次。
- **儿童**:12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者可以使用乌帕替尼,推荐剂量为15mg,每日一次。

3. 贮存方法

为了保证乌帕替尼的药效,应注意以下贮存条件:
- **温度控制**:乌帕替尼应储存和处理在2°C至25°C之间,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
- **防潮防湿**:需保存在原瓶中,选择干燥、通风良好的地方存放乌帕替尼,防止药物受潮。
- **避光保存**:乌帕替尼应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
- **包装完整性**:乌帕替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

4. 药物相互作用

乌帕替尼与其他药物合用时,需要注意以下事项:
- **强CYP3A4诱导剂**:如利福平,会减少乌帕替尼的暴露量,可能导致治疗效果降低。不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。
- **强CYP3A4抑制剂**:如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚,会增加乌帕替尼的暴露量,可能增加不良反应的风险。在乌帕替尼治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。

5. 不良反应和监测

乌帕替尼的常见不良反应包括:
- 上呼吸道感染
- 带状疱疹
- 单纯疱疹
- 支气管炎
- 恶心
- 咳嗽
- 发热
- 痤疮
- 头痛
- 血肌酸磷酸激酶升高
- 中性粒细胞减少
- 肝酶升高
- 皮疹
- 贫血
- 过敏
- 毛囊炎
- 腹痛
- 体重增加
- 流感
- 疲劳
- 肌痛和流感样疾病

在使用乌帕替尼期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。特别是严重感染,如活动性严重感染,应避免使用乌帕替尼。如果患者出现严重感染或机会性感染,应及时中断乌帕替尼。一旦感染得到控制,可恢复乌帕替尼。

6. 实验室检查和注意事项

在使用乌帕替尼期间,患者需要注意以下实验室检查:
- **嗜中性白血球减少症**:中性粒细胞计数低的患者应避免使用乌帕替尼,并中断乌帕替尼治疗。
- **淋巴细胞减少症**:对于淋巴细胞计数低的患者,应避免使用乌帕替尼,并中断乌帕替尼治疗。
- **贫血**:评估血红蛋白在基线和之后根据常规病人管理。对于低血红蛋白水平的患者,应避免使用或中断乌帕替尼治疗。
- **血脂**:开始治疗后约12周评估血脂参数,此后根据高脂血症临床指南进行评估。根据高脂血症的临床治疗指南对患者进行管理。
- **肝酶升高**:如果在常规患者治疗期间观察到ALT或AST升高,并怀疑存在药物性肝损伤,则应中断乌帕替尼,直到排除这种诊断。

7. 其他注意事项

使用乌帕替尼时还需要注意以下事项:
- **疫苗接种**:在乌帕替尼治疗开始期间或之前避免使用活疫苗。在开始乌帕替尼治疗之前,建议患者按照现行免疫指南进行所有免疫接种,包括预防性水痘带状疱疹或带状疱

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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